Описание:
6,25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями и риской на одной стороне, 12,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями и риской на одной стороне, 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с риской на одной стороне,
Фармакотерапевтическая группа:
Альфа-, бета-адреноблокаторы Код АТС С07АG02
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, TCmax в плазме – 1 ч, Биодоступность – 25 %, Связь с белками плазмы – 98 99 %, Объем распределения – около 2 л/кг, Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого» прохождения через печень), Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием, T? – 6-10 ч, Плазменный клиренс – 590 мл/мин, Выводится, в основном, с желчью, У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80 %, Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, Фармакодинамика Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие, Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-рецепторов, Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов, Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами, Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов), Частота сердечных сокращений снижается незначительно, У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие, Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме, У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка, Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы, Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65 %) и частоту госпитализаций (на 38 %), При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28 %, Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %), Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией,
Способы применения:
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель, Максимальная суточная доза – 50 мг, принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема, При стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день, При необходимости, соблюдая интервалы не менее 2 недель, дозу можно постепенно увеличить, Максимальная разовая доза – 50 мг, Максимальная суточная доза – 100 мг, При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) – начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем – до 12,5-25 мг 2 раза в день, При массе тела менее 85 кг – максимальная разовая доза составляет 25 мг, максимальная суточная доза – 50 мг, При массе тела более 85 кг – максимальная разовая доза составляет 50 мг, максимальная суточная доза – 100 мг, Если лечение прерывается более, чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы, Продолжительность курса лечения и дозу оперделяет лечащий врач,
Побочные действия:
Часто — астенический синдром (усталость, слабость, быстрая утомляемость), отеки, ортостатические отеки, в т,ч, отеки ног, аллергические реакции, беспокойство, гиповолемия, лихорадка — брадикардия, ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, стенокардия, перегрузка жидкостью, AV блокада, сердцебиение, инсульт, нарушения периферического кровообращения — головокружение, головная боль, гипестезия, вертиго, парестезия, сонливость, бессонница, депрессия — диарея, тошнота, рвота, мелена, периодонтит, абдоминальные боли — артралгии, артрит, судороги мышц, гипотония мыщц — кашель, хрипы, диспноэ — понижение уровня протромбина, пурпура, тромбоцитопения — почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия — импотенция — гипергликемия, увеличение массы тела, повышение уровня креатинина, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы, азота мочевины крови и остаточного азота, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипонатремия, гликозурия, гиперволемия, сахарный диабет, потеря веса, гиперкалиемия — нечеткое зрение, гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, возможно развитие подагрического артрита Реже — периферическая ишемия, тахикардия — гипокинезия, возбудимость, нарушение концентрации внимания, нарушение сознания, ночные кошмары, эмоциональная неустойчивость, сухость во рту, потливость — билирубинемия — анемия, лейкопения — повышение частоты мочеиспусканий — пониженное либидо — кожные аллергические реакции (экзантема, дерматит, крапивница, зуд), эритемные, макулопапулезные и псориатические высыпания, реакции светочувствительности — шум в ушах Редко — полная AV блокада, блокада ножек пучка Гиса, ишемия миокарда, нарушения мозгового кровообращения — невралгия, амнезия — геморрагии желудочно-кишечного траткта, повышение активности печеночных трансаминаз (АсАТ и АлАТ) — заложенность носа, бронхоспазм, отек легких, дыхательный алкалоз, интерстициальный пневмонит — панцитопения и появление атипичных лимфоцитов — недержание мочи у женщин — снижение уровня альфа-липопротеинов высокой плотности — анафилактические реакции, алопеция, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема — ухудшение слуха
Лекарственные взаимодействия:
Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров), С осторожностью используют совместно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови, Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект, Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме, Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект препарата, Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект, Совместный прием с клонидином усиливает гипотензивное действие карведилола и замедляет частоту сокращений сердца, В случае отмены осуществляется, в первую очередь, отмена карведилола, а после нескольких дней постепенно отменяется клонидин, Симпатолитики усиливают гипотензивный эффект,
Особые указания:
У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих Карвидил, в ходе клинических исследований часто набдюдалось возникновение брадикардии, При частоте сердечных сокращений 55 ударов/мин и меньше требуется снижение дозы карведилола, Во избежание возникновения ортостатической гипотензии (особенно в начале лечения) следует соблюдать режим постепенного повышения доз, начиная с меньших, а также принимать Карвидил с пищей, Отмена препарата должна осуществляться постепенно (во избежание обострения стенокардии, инфаркта миокарда и желудочковой аритмии), в течение времени от 1 до 2 недель (особенно у больных ишемической болезнью сердца), Пациенты должны быть проинформированы о необходимости в период отмены ограничивать физическую активность до минимума, Пациентам с ф
Отзывы
Отзывов пока нет.