Интанорм 30 мл суспензия

Описание:
Суспензия красновато-розового цвета,
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника, Стимуляторы моторики ЖКТ, Домперидон, Код АТХ А03FA03
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание Домперидон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) при приеме внутрь натощак, Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 30 мин – 60 мин после приема, Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени, Биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, но больные патологией ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 мин до еды, Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона, При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация/время» (AUC) несколько увеличивается, Распределение При приеме после еды домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм, Сmax равняется 18нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель, Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови, Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови, Метаболизм Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования, CYP3A4 является основным изоферментом системы цитохрома P450, участвующим в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона, Выведение Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно, Выводится в неизмененном виде с калом — 10% и с мочой — приблизительно 1%, Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9ч, Фармакокинетика в особых клинических случаях У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 домперидона увеличивается, Фармакодинамика Интанорм — является антагонистом дофамина, обладает противорвотным действием, стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта ЖКТ, Домперидон плохо проникает через гемато-энцефалический барьер ГЭБ, Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, Домперидон повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка и повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, Домперидон не оказывает влияния на желудочную секрецию, Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза,
Способы применения:
1 мл = 25 капель, В одной капле содержитеся 0,4 мг препарата, Препарат назначают внутрь за 15-20 мин, до еды, Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 10-20 мл 3-4 раза в сутки, Максимальная суточная доза – 80мл (80 мг), Младенцы и дети до 12 лет: 0,25 – 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки, Максимальная суточная доза домперидона – 2,4 мг/кг, но не более 80мл (80 мг), Продолжительность лечения определяется врачом, но не более 28 дней, Использование у пациентов с нарушениями функции почек Коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется, Однако при повторном назначении частота приема должна быть снижена до одного или двух раз в сутки, а также может возникнуть необходимость снижения дозы препарата, Использование у пациентов с нарушениями функции печени Не применять препарат при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени, При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется,
Побочные действия:
По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ? 1% пациентов, принимавших Интанорм: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения, Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших Интанорм: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез, По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (? 10%), частые (? 1%, но < 10%), нечастые (? 0,1%, но < 1%), редкие (? 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (< 0,01%), включая отдельные случаи, Редко – желудочно-кишечные расстройства - повышение уровня пролактина в плазме крови, обусловленное тем, что гипофиз находится вне гематоэнцефалического барьера, в редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать появление нейро-эндокринных явлений, таких как галакторея, гинекомастия и аменорея Очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, зуд, сыпь - ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей) - экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль, Экстрапирамидные явления очень редко возникают у у новорожденных и детей и в единичных случаях у взрослых, они полностью обратимы и исчезают сразу после прекращения приема препарата, - удлинение интервала QTс, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть* - задержка мочи - преходящие спазмы кишечника - отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти, Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг, Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у детей, Лекарственные взаимодействия: При одновременном применении с опиоидными анальгетиками и антихолинергическими препаратами может снижаться действие Интанорма, При одновременном применении Интанорма с антацидными и антисекреторными препаратами снижается биодоступность домперидона, Основной путь метаболических превращений домперидона осуществляется посредством CYP3A4, На основании исследований in vitro можно предположить, что при одновременном приеме Интанорма с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может наблюдаться повышение уровня домперидона в плазме крови, К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; телитромицин, нефазодон, (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc), В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4, При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс, При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс, В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза, В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме, В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование