Зиртек капли 1% 10 мл

Описание:
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом кислоты уксусной,
Фармакотерапевтическая группа:
Антигистаминные препараты системного действия, Производные пиперазина, Код АТХ R06АE07
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг, Конечный период полувыведения составляет около 10 часов и примерный объем распределения составляет 0,50 л / кг, Не наблюдается накопления цетиризина при следующей суточной дозе — 10 мг в течение 10 дней, Устойчивый — состояние максимальной концентрации в плазме составляет около 300 нг / мл и достигается через 1,0 ± 0,5 ч, Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%, Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками, Цетиризин не подвергается обширному проявлению метаболизма, Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде в моче, Распределение фармакокинетических параметров, таких как максимальный уровень и площадь под кривой, унимодально, в фармакокинетике цетиризина не наблюдалось никаких различий между белокожими и чернокожими взрослыми мужчинами добровольцами, Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается, Степень биодоступности похожа, будь то применение цетиризина в виде растворов, капсул или таблеток, Особые слои населения: пожилые люди: После приёма одной дозы 10 мг перорально, период полураспада у 16 пожилых пациентов увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%, Снижение всасывания цетиризина у пожилых пациентов, связано со сниженной функцией почек, Дети, младенцы и дети ясельного возраста: период полураспада цетиризина было около 6 часов у детей 6-12 лет и 5 часов у детей 2-6 лет, У грудных детей и малышей в возрасте от 6 до 24 месяцев, он снижается до 3,1 часов, Пациенты с нарушениями функции почек: Фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 40 мл / мин) и здоровых добровольцев, У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдается 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса по сравнению с нормальными добровольцами, Пациенты применяющие гемодиализ (клиренс креатинина менее 7 мл / мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полураспада и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем, Цетиризин плохо очищался с помощью гемодиализа, Корректировка способа применения необходима для пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек, Больные с нарушением функций печени: пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применили 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полураспада, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми, Регулировка способа применения необходима только пациентам, у которых присутствует сопутствующая почечная недостаточность, Фармакодинамика Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических рецепторов, Обязательные исследования рецепторов в пробирке не показали, никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами, В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное управление цетиризина не влияют существенно на мозговые Н1-рецепторы, В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг / сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой, Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина, Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления, Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев, Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения, При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней,
Способы применения:
-Дети от 1 до 2 лет 2,5 мг 2 раза в день (5 капель в день) -Дети в возрасте от 2 до 6 лет 2,5 мг 2 раза в день (5 капель) -Дети в возрасте от 6 до 12 лет 10 мг один раз в день (20 капель), Начальная доза 10 капель, может быть предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов, -Подростки с 12 лет и старше, и взрослые 10 мг один раз в день (20 капель), Начальная доза 10 капель, может быть предложена, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов, Пожилые люди: Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме, Умеренная и тяжелая почечная недостаточность: Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек, Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано, При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл / мин не требуется, CLcr (мл / мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле: CLcr = (140 – возраст (лет) х вес (кг)) х (0,85 для женщин) 72 х серумкреатинин (мг/дл) Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, Стадия Выведение креатинина (мл/мин) Дозировка и частота применения Норма ?80 10 мг однократно, ежедневно Слабое 50-79 10 мг однократно, ежедневно Умеренное 30-49 5 мг однократно, ежедневно Тяжелое ?30 5 мг, каждые два дня Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе ?10 Противопоказано Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела, • Печеночная недостаточность: Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью, • Почечная недостаточность: Регулировка дозы рекомендуется (см, Пациенты с почечной недостаточностью, выше), Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30–49 мл/мин – суточная, максимальная доза составляет 5 мг; при 10 –29 мл/мин – 5 мг через день,
Побочные действия:
— усталость — головокружение, головная боль — боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея — сонливость — фарингит, ринит Постмаркетинговый опыт Нечасто (? 1 / 1, 000 до <1 / 100); -ажитация, парастезия, диарея, зуд, сыпь, слабость, недомогание Редко (?1/10, 000 до ?1/1, 000) -гиперчувствительность, агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги, тахикардия, нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина), крапивница, отек, увеличение массы тела Очень редко (? 1 / 10, 000); -Тромбоцитопения, анафилактический шок, тик, нарушения вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, ухудшение зрения, окулогирация, ангионевротический отек, сыпь, дизурия, энурез Неизвестно -Повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение, задержка мочи Лекарственные взаимодействия: Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий, В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина, При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привел