Зилт 75мг №28 таблетки

Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75мг
Описание:
Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета
Фармакотерапевтическая группа:
Антикоагулянты, Ингибиторы агрегации тромбоцитов, Код АТС В01АС04
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После перорального применения клопидогрель очень быстро абсорбируется (tmax= 0,7 — 0,8 часа), Спустя 2 часа в сыворотке невозможно обнаружить даже его следы, Независимо от приема пищи всасывается 50% препарата, Большая часть клопидогреля и его главных метаболитов (98% и 94% соответственно) обратимо связывается с протеинами плазмы, Клопидогрель является пролекарством, Он метаболизируется в печени, Главный метаболит — карбоксильное производное — фармакологически не активен, Он составляет около 85% субстанции, циркулирующей в плазме, Он достигает максимальной сывороточной концентрации приблизительно через 1 час после применения, Активный метаболит – тиоловое производное – образуется при окислении клопидогреля до 2-оксо-клопидогреля и последующего гидролиза, Окисление обеспечивается системой цитохрома P450 (изоферментами 2В6 и 3А4 и в меньшей степени также 1А1, 1А2 и 2С19), Активный метаболит необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и, таким образом, ингибирует их агрегацию, До сих пор он еще не был изолирован из сыворотки, После однократного и повторяющегося применения 50% клопидогреля выводится с почками, а 46% с калом, Время полуэлиминации основного метаболита после однократного и повторяющегося применения составляет 8 часов, После применения клопидогреля у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 0,08-0,25 мл/с и/или 5-15 мл/мин) концентрация основного метаболита клопидогреля была значительно ниже, чем у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 0,5- 1 мл/с и/или 30-60 мл/мин), Ингибирование агрегации тромбоцитов было меньше, чем у здоровых лиц (приблизительно только на 25%); время кровотечения не удлинялось по сравнению со здоровыми субъектами, Фармакодинамика Зилт® предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса, Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов, Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов, Снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов, Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены препарата Зилт®, При длительном назначении терапевтических доз препарата Зилт® (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиаггрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7-й день регулярного приема препарата, При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60%, После окончания лечения эффект клопидогреля на агрегацию и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней,
Показания к применению:
— профилактика атеротромботических нарушений у больных с инфарктом миокарда (до 35 дней после инфаркта миокарда), перенесших ишемический инсульт (от 7 дней до 6 месяцев) или с установленным заболеванием периферического кровообращения с элементами окклюзии — больные, страдающие синдромом острой коронарной недостаточности: 1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больные с черезкожным коронарным размещением стента (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) 2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у больных, которым показана тромболитическая терапия)
Способы применения:
Рекомендуемая доза препарата Зилт® для взрослых (включая пожилых пациентов) составляет 1 таблетку (75 мг) в сутки независимо от приема пищи, Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач, У больных, страдающих синдромом острой коронарной недостаточности: 1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), лечение должно быть начато однократной вводной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки), Так как более высокие дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжены с повышенным риском кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг, Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена, Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение до 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев; 2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST: Зилт® может применяться в форме однократной суточной дозы 75 мг, с началом лечения вводной дозой в комбинации с ацетилсалициловой кислотой с другими тромболитиками или без них, У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без вводной дозы, Комбинированную терапию начинают как можно скорее после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель, Нет данных по изучению преимуществ применения свыше 4-х недель комбинированной терапии препаратом Зилт® с ацетилсалициловой кислотой,
Побочные действия:
— боль в груди, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения — головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгии — синкопе, сердцебиение, периферические отеки, артериальная гипертензия, генерализованные отеки, сердечная недостаточность — тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, перфорация язвы желудка — сып, зуд — пурпура, эпистаксис, кровотечения желудочно-кишечные, внутрисустав- ные, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, внутриглазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения — нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия Очень редко — тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия апластическая или гипохромная, лейкемия — анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь — спутанность сознания, галлюцинации, депрессия — вкусовые нарушения — васкулит, гипотензия — кашель, ринит, бронхоспазм, бронхит, интерстициальный пневмонит, пневмония, синуситы — панкреатит, колит (язвенный или лимфоцитарный) — стоматит — острая печеночная недостаточность, гепатит — ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз эпидермиса), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай — артралгии, артриты, артрозы, миалгии — цистит, гломерулонефрит — меноррагии — повышение температуры — нарушение функции печени, повышение креатинина крови, гипербилиру- бинемия Единичные случаи — гемолитический уремический синдром, мембранозная нефропатия
Противопоказания:
— гиперчувствительность к клопидогрелю и/или любому из компонентов препарата — выраженная печеночная недостаточность — геморрагический синдром, острое кровотечение (в т,ч, внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз) — беременность и период лактации — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность лекарственного препарата не установлена)
Лекарственные взаимодействия:
Не рекомендуется одновременное назначение Зилт® и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения, Зилт® следует применять с осторожностью у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, получающих ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа, Ацетилсалициловая кислота не изменяет аденозиндифосфатиндуцирован-ную агрегацию тромбоцитов вызываемую клопидогрелем, Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты, 500 мг 2 раза в сутки, не вызывало удлинения времени кровотечения, Зилт® може