Описание
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензилового спирта
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты, Уксусной кислоты производные, Диклофенак,
Код АТХ М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно, Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут, Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме, Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата, Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения препарата Диклофенак-АКОС примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень,
После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются, При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается,
Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7%, оно происходит, преимущественно с альбумином (99,4%), Примерный объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг,
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови, Примерный период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов, Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими до 12 часов,
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты, Два из этих фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак, Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин, Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа, Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа, Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен,
Около 60% принятой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты, В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака, Оставшаяся часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом и мочой,
Фармакокинетика у отдельных групп больных
У некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50% концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц,
У пациентов с нарушением функции почек при назначении препарата Диклофенак-АКОС в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось, Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью,
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени,
Фармакодинамика
Диклофенак-АКОС содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие, Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов, Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки,
При ревматических заболеваниях противоспалительные и анальгетические свойства препарата Диклофенак-АКОС обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции,
Диклофенак натрия не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани,
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Диклофенак-АКОС быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны,
Выявлен значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза, Диклофенак-АКОС способен устранять болевые ощущения при первичной дисменорее,
Диклофенак-АКОС, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени,
Отзывы
Отзывов пока нет.