Депакин 150 мл сироп

Описание:
Прозрачная сиропообразная жидкость бледно-желтого цвета с запахом вишни
Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептические препараты, Жирных кислот производные, Вальпроевая кислота, Код АТХ N03A G01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Различные фармакокинетические исследования, проведённые с вальпроатом, показали, что: — биодоступность в крови после перорального введения близка к 100% — объём распределения ограничивается, главным образом, кровью и быстро обменивающейся внеклеточной жидкостью, Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в ткани головного мозга — период полувыведения составляет 15-17 ч — для оказания терапевтического эффекта достаточно минимальной концентрации в сыворотке, равной 40-50 мг/л, при широком диапазоне от 40 мг/л до 100 мг/л, В случае необходимости в более высоких плазменных концентрациях следует взвешивать ожидаемую пользу с риском развития побочных реакций, в частности, дозозависимых, Тем не менее, уровни выше 150 мг/л требуют снижения дозы — плазменная концентрация стадии насыщения достигается через 3-4 дня — вальпроат очень хорошо связывается с белками плазмы; связь с белками является дозозависимой и насыщаемой — вальпроат выводится, преимущественно, с мочой после метаболизма в ходе глюкуроновой конъюгации и бета-окисления — вальпроат может подвергаться диализу, однако, гемодиализ эффективен только в отношении свободной фракции вальпроата в крови (примерно 10 %), Bальпроат не индуцирует ферменты метаболической системы цитохрома Р450; в отличие от большинства других противоэпилептических средств он не ускоряет ни собственную деградацию, ни таковую других веществ, таких как эстрогены, прогестагены и пероральные антикоагулянты, Фармакодинамика Вальпроат оказывает фармакологическое действие, в основном, на центральную нервную систему, Антиконвульсивный эффект лекарственного средства проявляется при многообразных типах конвульсивных судорог у животных и эпилепсии у человека, Экспериментальные и клинические исследования вальпроата указывают на два типа антиконвульсивного действия, Первый тип является прямым фармакологическим эффектом, связанным с концентрациями вальпроата в плазме крови и тканях головного мозга, Второй тип действия непрямой и, вероятно, связан с метаболитами вальпроата, находящимися в тканях головного мозга, либо же связан с изменениями нейротрансмиттеров или с прямыми воздействиями на мембрану, Наиболее широко признанная гипотеза связана с уровнем гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая возрастает после введения вальпроата, Вальпроат снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одновременным увеличением фазы медленного сна,
Способы применения:
Дозировка Средняя суточная доза: — для младенцев и детей младшего возраста: 30 мг/кг (следует отдавать предпочтение сиропу, раствору для приёма внутрь или гранулам пролонгированного высвобождения) — для подростков и взрослых: 20-30 мг/кг (следует отдавать предпочтение таблеткам, таблеткам пролонгированного высвобождения или гранулам пролонгированного высвобождения), Лекарственный препарат должен назначаться в миллиграммах, Флакон с сиропом снабжён дозировочным оральным шприцем, вставленным в крышку адаптера, Способ введения Для приёма внутрь, Вводить сироп с помощью прилагаемого в коробке орального шприца (с белым поршнем), Суточную дозу желательно принимать во время еды: — разделив на 2 дозы для больных младше 1 года — разделив на 3 дозы для больных старше 1 года, Начало лечения — больным, находящимся на лечении и принимающим другие противоэпилептические средства, вальпроат натрия начинают вводить постепенно, чтобы достичь оптимальной дозы примерно через 2 недели, а затем, в случае необходимости, сокращают комбинированное лечение в зависимости от эффективности лечения, — больным, не принимающим других противоэпилептических средств, дозу желательно увеличивать поэтапно, каждые 2-3 дня так, чтобы примерно через одну неделю достичь оптимальной дозы, — в случае необходимости, комбинированное лечение с другими противоэпилептическими средствами следует начинать постепенно (см, раздел «Лекарственные взаимодействия»),
Побочные действия:
— заболевание печени (см, «Особые указания») — тератогенный риск (см, «Беременность и Лактация») — спутанность сознания или конвульсии: в некоторых случаях наблюдали ступор и летаргию, иногда приводивших к временной коме (энцефалопатия), как изолированной, так и связанной с парадоксальным учащением припадков на фоне вальпроата со снижением частоты приступов по прекращении лечения или после снижения дозы, Такие состояния возникают чаще всего при политерапии (особенно, в комбинации с фенобарбиталом) или после резкого повышения дозы вальпроата — в начале лечения возможно появление гастроинтестинальных жалоб (тошнота, рвота, боли в желудке, диарея), которые, как правило, разрешаются через несколько дней без отмены лечения — временные и/или дозозависимые нежелательные эффекты: выпадение волос, мелкий постуральный тремор и сонливость — головные боли — дозозависимая тромбоцитопения, наблюдаемая, как правило, систематически и не имеющая клинических последствий, При бессимптомной тромбоцитопении одно лишь снижение дозы лекарственного препарата, исходя из числа тромбоцитов, если таковое возможно, и контроля над течением эпилепсии, обычно приводит к разрешению тромбоцитопении — снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, как правило, без клинических последствий, были зарегистрированы, в частности, при высоких дозах, Вальпроат оказывает ингибирующий эффект на вторую фазу агрегации тромбоцитов, Случаи анемии, макроцитоза, лейкопении и, в исключительных случаях, панцитопении регистрировались реже — увеличение веса тела; поскольку увеличение веса тела является фактором риска при синдроме поликистозных яичников, необходим тщательный мониторинг веса тела больных (см, «Особые указания»), — аменорея и нарушение регулярности менструального цикла — кожные реакции, такие как экзантематозная сыпь Часто — изолированная, умеренная гипераммониемия, не сопровождающаяся изменениями со стороны показателей функции печении, особенно при политерапии, не приводит к отмене лечения, Тем не менее, зарегистрированы случаи гипераммониемии, протекавшие с неврологическими симптомами (способными прогрессировать вплоть до комы) и требующие проведения дополнительных анализов (см, «Особые указания»), Нечасто — атаксия — васкулит — ангионевротический отек — синдром несоответствующей секреции антидиуретического гормона Редко — обратимый синдром паркинсонизма — обратимый синдром Фанкони — аплазия костного мозга — агранулоцитоз — DRESS синдром (Drug Rash with Eosinophylia and Systemic Symptoms) Очень редко — когнитивные нарушения с подспудным и прогрессивным началом, которые могут прогрессировать вплоть до полной деменции, и являются обратимыми в течение нескольких недель или месяцев после отмены лечения — гипонатриемия — энурез и недержание мочи — периферические отёки в нетяжёлой форме Исключительные случаи — панкреатит, требовавший преждевременного прекращения лечения, Иногда возможен летальный исход (см, «Особые указания») — поражение почек — потеря слуха, обратимая и необратимая — синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона и многоформной эритемы
Лекарственные взаимодействия:
Одновременное применение препаратов провоцирующих судороги или препаратов снижающих судорожный порог, должно быть принято во внимание, и даже не рекомендовано или противопоказано с учетом серьезности потенциального риска развития нежелательных явлений, К таким препаратам относится большинство антидепрессантов (имипрамины, селективные ингибиторы повторного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин (см, ниже), бупропион и трамадол, Противопоказанные комбинации (см, «Противопоказания») — Мефлохин Существует риск развития эпилептических припадков у больных с эпилепсией вследствие усиленного метаболизма вальпроевой кислоты и эффекта мефлохина, провоцирующего припадки, — Зверобой Существует риск снижения плазменных концентраций и снижения эффективности антиконвульсанта, Нерекомендуемые комбинации (см, «Особые указания») — Ламотриджин Существует повышенный риск развития серьёзных кожных реакций (синдром Лайелла), Более того, возможно повышение плазмен