Депакин Хроно 300мг №100

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого цвета, продолговатой формы, с разделительной риской
Фармакотерапевтическая группа:
Противоэпилептические средства, Жирных кислот производные, Вальпроевая кислота, Код АТХ N03AG01
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Всасывание Биодоступность препарата Депакин? Хроно в плазме при пероральном приеме близка к 100%, Депакин? Хроно определяется в плазме в форме вальпроевой кислоты, Всасывание таблеток Депакин? Хроно замедленного высвобождения в пищеварительном тракте начинается немедленно, является регулярным и продолжительным, Это приводит к отсутствию пиков вальпроевой кислоты в плазме и способствует поддержанию терапевтических концентраций вальпроевой кислоты в течение длительного времени, Распределение Вальпроевая кислота распределяется преимущественно в кровь и во внеклеточную жидкость, Связывание с белками ограничивается, в основном, альбуминами, является дозозависимым и насыщаемым, При общей концентрации вальпроевой кислоты в плазме 40-100 мг/л несвязанная фракция, как правило, составляет 6-15%, Концентрация вальпроевой кислоты в цереброспинальной жидкости сходна с концентрацией несвязанной фракции в плазме крови (около 10%), Вальпроевая кислота подвергается диализу, но содержание диализированной фракции значительно снижается из-за связывания с альбумином (примерно 10%), Вальпроат натрия проникает через плаценту, Вальпроевая кислота была обнаружена в молоке (1-10% от общей концентрации в сыворотке) в период лактации у женщин, получавших препарат Депакин? Хроно, В начале длительной терапии с приемом (пероральной формы) препарата Депакин? Хроно, достижение равновесной сывороточной концентрации вальпроевой кислоты занимает примерно 3-4 дня, а в некоторых случаях дольше, Терапевтической концентрацией в плазме обычно считается концентрация 40-100 мг/л вальпроевой кислоты (278-694 ммоль/л), Если общая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови сохраняется на уровне выше 150 мг/л (1040 ммоль/л), суточная доза должна быть уменьшена, Метаболизм Депакин? Хроно в основном метаболизируется в печени, Основные пути метаболизации включают глюкуронидацию и бета-окисление, В отличие от большинства других противоэпилептических средств, вальпроат натрия не ускоряет ни свою деградацию, ни таковую других веществ, таких как эстроген и прогестерон, Это свойство отражается в отсутствии индуцирующего действия на ферменты, включая ферменты системы цитохрома Р450, Выведение При длительном приеме препарата средний период полувыведения вальпроевой кислоты у взрослых составляет 10,6 часов (хотя может варьировать от 5 до 20 часов), что требует приема препарата два раза в сутки, Экскреция вальпроевой кислоты происходит, в основном, почками, при этом небольшая часть выводится в неизмененном виде, а большая часть выделяется в виде метаболитов, Кинетика в отдельных группах пациентов Пациенты с почечной недостаточностью: снижается связывание альбумина, Следует иметь в виду повышение сывороточной концентрации несвязанной фракции вальпроевой кислоты, и соответственно снижать дозу препарата, Пожилые пациенты: отмечались изменения фармакокинетических значений, однако, они не являлись особенно значимыми; поэтому доза должна определяться в соответствии с клиническим ответом (достижением контроля припадков), Фармакодинамика Доклинические фармакологические исследования показали, что Депакин? Хроно проявляет противосудорожные свойства в различных экспериментальных моделях эпилепсии (генерализованные и фокальные припадки), Аналогично этому, в клинических исследованиях, Депакин? Хроно проявлял противоэпилептическую активность при различных формах эпилепсии, При применении Депакина Хроно увеличивается активность ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота), которая вероятно участвует в процессах, предотвращающих или ограничивающих распространение разряда нейронов, В нескольких исследованиях in vitro было показано, что вальпроат натрия может стимулировать репликацию ВИЧ-1, однако этот эффект невелик и в большинстве исследований не мог быть воспроизведен, Клиническое значение этих наблюдений для пациентов, инфицированных ВИЧ-1, неизвестно, При назначении вальпроата натрия пациентам, инфицированным ВИЧ-1, эти данные должны приниматься во внимание при интерпретации результатов мониторинга вирусной нагрузки, Способы применения:
Эпилепсия Обычная доза Суточная доза должна назначаться в зависимости от возраста и веса пациента, Тем не менее, следует помнить, что индивидуальная чувствительность к вальпроату значительно варьирует, Оптимальная доза должна определяться в зависимости от полученного клинического ответа; в случаях, когда не достигается удовлетворительный контроль над приступами или когда подозревается развитие побочных эффектов от приема препарата, в дополнение к клиническим наблюдениям может понадобиться определение концентрации активного вещества препарата в плазме крови, В качестве монотерапии первой линии, при пероральном способе приема Формула пролонгированного действия (Хроно) позволяет принимать препарат в виде одной суточной дозы, Желательно принимать препарат в начале приема пищи, Стандартная суточная доза составляет: 25 мг/кг для детей; 20-25 мг/кг для подростков; 20 мг/кг для взрослых, и 15-20 мг/кг для пожилых людей, Не следует принимать детям до 6 лет в связи с твердой лекарственной формой препарата, По возможности Депакин® Хроно следует вводить постепенно, начиная с суточной дозы 10-15 мг/кг, и последовательно увеличивать дозу каждые 2-3 дня, достигая оптимальной дозы примерно в течение недели, В случае приема препарата в качестве монотерапии при достижении определенной дозы, т,е, 15 мг/кг/сут для пожилых, 20 мг/кг/сут для взрослых и подростков, 25 мг/кг /сут для детей, может наступать этап наблюдения, Если на данном этапе будет отмечаться удовлетворительная клиническая эффективность, прием препарата должен быть продолжен в такой дозе, Необходимость в превышении суточной дозы 25 мг/кг для пожилых людей, 30 мг/кг для взрослых и подростков, или 35 мг/кг для детей возникает только в редких случаях, особенно при монотерапии препаратом, Однако если прием препарата в таких дозах не позволяет достичь контроля над припадками, можно продолжать увеличение дозы; при превышении дозы 50 мг/кг рекомендуется разделить суточную дозу на 3 приема, а также усилить клинический и биохимический контроль (см, «Особые указания»), Комбинация препарата Депакин? Хроно с другими противоэпилептическими средствами Вальпроат натрия должен приниматься таким же образом, как и при монотерапии первой линии, Средняя суточная доза, как правило, сходна с дозой, которая используется при монотерапии, Однако в некоторых случаях эта доза может быть увеличена на 5-10 мг/кг, Следует также иметь в виду влияние препарата Депакин? Хроно на другие противоэпилептические средства (см, «Лекарственные взаимодействия»), Замена противоэпилептического лекарственного средства на препарат Депакин? Хроно Если назначение Депакина Хроно предполагает постепенное и полное замещение предыдущего препарата, он должен вводиться таким же образом, как и при монотерапии первой линии, Дозировка некоторых предыдущих препаратов, в частности барбитуратов, должна быть немедленно снижена, с последующей постепенной поэтапной отменой препарата, Отмена препарата должна составить 2-8 недель, Маниакальные эпизоды у пациентов с биполярным расстройством Рекомендуемая стартовая доза составляет 20 мг/кг/сут, Эта доза должна быть увеличена как можно быстрее для достижения минимальной терапевтической дозы, позволяющей получить желаемый клинический эффект, Желаемый клинический эффект обычно достигается при концентрации вальпроата в плазме в диапазоне между 45 и 125 г/мл, Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения биполярного расстройства составляет 1000-2000 мг/сут, В редких случаях доза может быть увеличена максимум до 3000 мг/сут, Коррекция дозы должна основываться на индивидуальном клиническом ответе, Профилактика рецидивов маниакальных эпизодов, связанных с биполярными расстройствами Доза, применяемая для профилактики рецидивов, соответствует минимальной эффективной дозе, обеспечивающей соответствующий контроль над симптомами острого маниакального синдрома у данного пациента, Не следует превышать максималь