Описание:
Лиофилизированный порошок Лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц, Растворитель Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина, Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета,
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ, Аминокислоты и их производные, Адеметионин Код АТХ А16А А02
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Абсорбция У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1,5 ч, Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин, после применения, После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0,5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов, Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи, Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов, Распределение Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно, Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ? 5 %, Метаболизм Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина, На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы, Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата, В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл, Выведение Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15,5±1,5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23,5±3,5% через 78 ч, Фармакодинамика Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма, Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования, Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран, Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер, Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина, Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др,) – в реакциях транссульфурирования, Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации, Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза, Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина), Внутрипеченочный холестаз Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях, Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток, При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза, Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза, Депрессия Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии, Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций, Внутрипеченочный холестаз беременных Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров,
Способы применения:
Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток, Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением, Неиспользованный остаток выбросить, Гептрал не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция, Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева), Внутривенное введение проводят очень медленно, Взрослым Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель, Обычная начальная доза составляет 500 мг в сутки, Суточная доза не должна превышать 1000 мг, Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре, При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки, Обычная начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза в сутки, Суточная доза не должна превышать 1500 мг, Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки внутрь (1000 – 1500 мг/сутки,) Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально, Пациенты пожилого возраста, Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств, Применение у пациентов с почечной недостаточностью Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью, Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью, Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы,
Побочные действия:
Побочные действия из клинических исследований Часто(?1/100, <1/10) - тошнота, боли в животе, диарея Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить причинную связь с препаратом, - инфекции мочевыводящих путей - спутанность сознания, бессонница - головокружение, головная боль, парестезии - кардиоваскулярные расстройства - «приливы», поверхностный флебит - тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, диарея, желудочно-кишечное кровотечение - печеночная колика, цирроз печени - гипергидроз, зуд, кожная сыпь - артралгии, мышечные судороги - астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, периферические отеки, гипертермия Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении) - реакции в месте введения (очень редко некроз кожи в месте введения), отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как, сыпь, зуд, крапивница, эритема), - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертен
Отзывы
Отзывов пока нет.