Описание:
Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор
Фармакотерапевтическая группа:
Гепарин и его производные Код АТС B01AB05
Фармакологические свойства:
Эноксапарин — низкомолекулярный гепарин (далее по тек¬сту – НМГ), который отличается от стандартного гепарина тем, что антитром¬ботический и антикоагуляционный механизмы действия разобщены, Он харак¬теризуется высокой антикоагуляционной (анти-Ха) активностью (около 100 МЕ/мл) и низкой антитромботической (анти-IIa) активностью (28 МЕ/мл), От¬ношение между этими видами активности составляет 3,6, В дозах, рекомендованных при различных показаниях, эноксапарин не уд¬линяет время кровотечения, В профилактических дозах он не влияет на АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), практически не оказы¬вает воздействия на агрегацию тромбоцитов и уровень связывания фирбрино¬гена с рецепторами тромбоцитов, Фармакокинетические параметры эноксапарина оценивались по изменению анти-Ха и анти-IIa активности после однократного или многократного под-кожного введения и однократного внутривенного введения препарата в реко-мендованных дозах, Биодоступность: При подкожном введении эноксапарин быстро и полностью всасывается (около 100 %), Пик анти-Ха активности наблюдается через 3- 4 часа после введения, При этом значения достигают 0,18±0,04 анти-Ха МЕ (по¬сле введения 2000 МЕ), 0,43±0,11 анти-Ха МЕ (после введения 4000 МЕ) при профилактическом режиме, и 1,01±0,14 анти-Ха МЕ (после введения 10000 МЕ) при лечебном режиме дозирования, Фармакокинетика эноксапарина в указанных режимах дозирования носит линейный характер, После многократного подкожного введения 4000 анти-Ха МЕ эноксапарина натрия один раз в сутки здоровым добровольцам равновесная концентрация достигалась ко 2 дню, при этом активность эноксапарина была в среднем на 15% выше, чем после однократного введения, После многократных подкожных введений эноксапарина натрия в дозе 100 анти-Ха МЕ/кг массы тела два раза в сутки, равновесная концентрация достигалась через 3-4 дня, Ак¬тивность эноксапарина при данном режиме введения была в среднем на 65% выше, чем после од-нократного введения и значения максимальной и мини¬мальной активности были соответственно 1,2 и 0,52 анти-Ха МЕ/мл, Обуслов¬ленные фармакокине¬тикой эноксапарина, такие отличия в равновесной концен¬трации были прогно¬зируемы и находились в терапевтических интервалах, Анти-IIa факторная активность после подкожного введения была примерно в 10 раз ниже, чем анти-Xа факторная, Максимальная анти-IIа активность на¬блюдалась примерно через 3-4 часа после подкожного введения и достигала 0,13 анти-IIа МЕ/мл после многократного введения 100 анти-Ха МЕ/кг массы тела два раза в сутки, Распределение: Объем распределения анти-Ха активности эноксапарина натрия составляет примерно 5 л, Метаболизм: Эноксапарин метаболизируется в основном в печени посредством десульфатирования и деполимеризации, Выведение: При подкожной инъекции период полувыведения анти-Ха активно¬сти для эноксапарина больше, чем для нефракционированных гепаринов, Ха¬рактер выведения монофазный, время полужизни составляет около 4 часов при однократном введении и 7 часов после повторных, Падение анти-IIa активности НМГ наблюдается быстрее, чем анти-Хa активности, Эноксапарин и его мета¬болиты выводятся через почки и желчевыводящие пути, Группы пациентов с высоким риском Пожилые пациенты: Так как функция почек у пожилых пациентов снижена, элиминация эноксапарина у них более длительная, Однако это не требует кор¬рекции дозы или частоты инъекций при профилактическом режиме, так как клиренс креатинина у этих пациентов остается в допустимых пределах, Очень важно оценивать функцию почек у пациентов старше 75 лет, используя формулу Кокрофта, перед назначением НМГ (см, «Особые указания»), Гемодиализ: НМГ вводятся в артериальную линию шунта в дозах, достаточных для предотвращения коагуляции в экстракорпоральном участке кровотока, Фармакокинетические параметры, в принципе, остаются неизменными за ис-ключением случаев передозировки, или в случае попадания препарата в общий кровоток,
Способы применения:
Вводить подкожно (за исключением использования при гемодиализе), Не вводить внутримышечно, Методика подкожной инъекции: Предварительно заполненный шприц готов для непосредственного использова¬ния; не давите на поршень, чтобы выпустить пузырьки воздуха, перед инъек¬цией, Эноксапарин следует вводить путем инъ¬екции в подкожножировую ткань передней брюшной стенки, поочередно с пра¬вой и левой стороны, Иглу надо вводить перпендикулярно, не под углом, на всю длину, в кожную складку, зажатую между большим и указательным паль¬цами, Складку во время инъек¬ции не разжимать, Общие рекомендации: Необходимо регулярно проверять количество тромбоци¬тов во время лечения, из-за риска развития гепарин-индуцированной тромбоци¬топении (см, «Особые указания»), Профилактика венозных тромбоэмболий при операциях: Эти правила распространяются на все хирургические процедуры, проводимые под общей анестезией, В случаях спинальной и эпидуральной анестезии пре¬имущество предоперационного введения эноксапарина должно оцениваться в сравнении с теоретически повышенным риском спинальной гематомы (см, «Особые указания») Режим введения: Одна инъекция в день, Дозировка: Доза должна определяться в соответствии с факторами риска, кото¬рые есть у каждого пациента, и видом операции, Операции с умеренным риском венозных тромбоэмболий (абдоминальная хи¬рургия): эффек¬тивная профилактика дости¬гается при ежедневной инъекции 2000 анти-Ха МЕ (0,2 мл), если у пациентов нет дополнительных факторов риска, Первая инъекция производится за 2 часа до хирургического вмеша-тель¬ства, Операции с высоким риском венозных тромбоэмболий (ортопедические опера¬ции на коленном суставе и бедре): 4000 анти-Ха МЕ (общая доза) за 12 часов до операции, или первая инъекция 2000 анти-Ха МЕ (половина дозы) за 2 часа до операции, Другие ситуации: Когда предстоит операция, связанная с высоким риском ве-нозного тромбоза и/или пациент имеет факторы высокого риска (особенно, ве¬нозные тромбозы в анамнезе), профилактические дозы такие же, как при ортопеди¬ческих операциях, Длительность лечения: Лечение НМГ должно продолжаться, наряду с примене¬нием эластичных повя¬зок, до тех пор, пока пациент не возвратится к полной ак¬тивности, и в амбула¬торных условиях, — В общей хирургии длительность лечения Клексаном должна быть не более 10 дней, При необходимости терапию можно продолжить до тех пор, пока сохра¬няется риск развития тромбоза и эмболии, (см, «Особые указания») — Доказано преимущество профилактического лечения после ортопедических операций в течение 4-5 недель: подкожное введение 4000 анти-Ха МЕ под-кожно 1 раз в сутки, — Если у пациента сохраняется риск венозной тромбоэмболии после прове-ден¬ного лечения в течение рекомендованного времени, необходимо продол-жить профилактическое лечение, в частности, оральными антикоагулянтами, Профилактика венозных тромбозов и эмболий у больных с острыми тера¬пев¬тическими заболеваниями, находящихся на постельном режиме, Реко¬мендуе¬мая доза Клексана составляет 40 мг или 4000 анти-Ха МЕ один раз в су¬тки подкожно в течение 6-14 дней, При сохранении риска венозной тромбоэм¬бо¬лии необходимо рассмотреть возможность профилактики с помощью ораль¬ных антикоагулянтов, Лечение тромбоза глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной арте¬рии?или без нее Эноксапарин натрия вводится подкожно из расчета 1,5 мг/кг массы тела один раз в сутки или в дозе 1 мг/кг массы тела?два раза в сутки, У больных с ослож¬ненными тромбоэмболическими заболеваниями препарат ре-комендуется при¬менять в дозе 1 мг/кг два раза в день, Длительность лечения в среднем состав¬ляет 10 дней, Желательно сразу же начать терапию антикоагу¬лянтами для приема внутрь, при этом терапию Клексаном необходимо продол¬жать до дос¬тижения достаточного антикоагулянтного эффекта (Международ¬ный нормали¬зующий коэффициент 2,0-3,0), Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда без зубца Q Клек¬сан вводится из расчета 1 мг/кг массы тела каждые 12 часов подкожно, одно¬временно с приемом ацетилсалициловой кислоты внутрь в дозе 100-325 мг один раз в сутки, Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния
Отзывы
Отзывов пока нет.