Видора №28 табл,

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «DО» в правильном шестиугольнике на одной стороне,

Фармотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы, Гормональные контрацептивы для системного использования, Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания), Дроспиренон и эсрогены
Код АТХ G03AA12

Фармологические свойства
Фармокинетика
Дроспиренон
Абсорбция
При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется, После однократного приёма внутрь мсимальная концентрация дроспиренона в сыворотке, равная 37 нг/мл, достигается через 1-2 часа, Биодоступность колеблется от 76 до 85%, Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона,
Распределение
Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), Только 3-5% общего сывороточного уровня гормона находится в свободной форме, 95-97% специфически связаны с ГСПС,
Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови, Средний кажущийся объем распределения составляет приблизительно 3,7-4,2 л/кг,
Метаболизм
После перорального приема дроспиренон полностью метаболизируется,
Большинство метаболитов в плазме крови представлены кислотными формами дроспиренона, производными с открытым лтоновым кольцом, и 4,5-дигидро-дросперинон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы Р450,
По данным исследований in vitro дроспиренон в малом количестве метаболизируется с участием цитохрома Р450 3А4,
Скорость клиренса из сыворотки составляет приблизительно 1,2-1,5 мл/мин/кг,
Элиминация
Содержание дроспиренона в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению, Период полувыведения в терминальную фазу составляет около 31 часов, Дроспиренон в неизмененной форме не выводится, выводится в виде метаболитов с периодом полувыведения метаболитов около 1,7 дня с желчью и мочой в соотношении примерно 1,2:1,4,
Равновесная концентрация
На фармокинетику дроспиренона не влияет уровень ГСПГ в сыворотке крови, В результате ежедневного приема препарата уровень содержания веществ в сыворотке увеличивается примерно в два-четыре раза, a равновесная концентрация достигается во второй половине курса,
Этинилэстрадиол
Абсорбция, После приёма внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью, Мсимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 54-100 пг/мл, достигается за 1-2 часа, Во время всасывания и первого пассажа через печень этинилэстрадиол экстенсивно метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приеме внутрь составляет в среднем около 45%, причем отмечаются значительные индивидуальные различия в пределах 20-65%,
Распределение
Этинилэстрадиол пртически полностью (98%) связывается альбумином, Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПС, Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола равен 2,8 — 8,6 л/кг,
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемному конъгированию в слизистой тонкого кишечника и в печени, первично метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, при этом образуются различные гидроксилированные и метилированные метаболиты, представленные к в виде свободных метаболитов, т и в виде конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами, Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет приблизительно 2,3 — 7,0 мл/мин/кг,
Элиминация
Содержание этинилэстрадиола в сыворотке крови подвергается двухфазному снижению; первая фаза хартеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая – 10-20 часов, В неизмененном виде из организма не выводится, Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6; с периодом полувыведения около 24 часов,
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается примерно во второй половине цикла лечения,
Фармодинамика
Ярина – низкодозированный монофазный пероральный контрацептив с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием,
Контрацептивный эффект Ярины основывается на взаимодействии различных фторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменение вязкости шеечной слизи, Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода контроля за рождаемостью, Цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность кровотечения, в результате чего снижается риск железодефицитной анемии,
Дроспиренон, содержащийся в Ярине, обладает антиминералокортикоидной тивностью, что может предупреждать повышение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости, предотвращает задержку натрия, вызванную эстрогенами, обеспечивает очень хорошую переносимость и оказывает положительное воздействие при предменструальном синдроме, В комбинации с этинилэстрадиолом, дроспиренон улучшает липидный профиль и повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), Дроспиренон обладает антиандрогенной тивностью, что ведет к уменьшению проявлений не и снижению продукции сальных желез,
Дроспиренон не противодействует индуцированному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), что является полезным для связывания и интивации эндогенных андрогенов,
Дроспиренон лишен кой-либо андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной тивности, Это, в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенным действием, обеспечивает дроспиренону биохимический и фармологический эффект, подобный натуральному гормону прогестерону, Существуют тже данные о снижении риска развития ра эндометрия и яичников, Высокодозированные оральные контрацептивы (0,05 мг этинилэстрадиола) снижают частоту развития кист яичников, воспалительных заболеваний малого таза, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности, Насколько эти данные относятся к низкодозированным контрацептивам, требует дальнейшего изучения,