Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с мраморностью, ядро светло-оранжевого цвета с вкраплениями оранжевого и белого цвета,
Фармакотерапевтическая группа
Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)
N02BE51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Парацетамол
При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, В организме человека соотношение между уровнем парацетамола в цельной крови и плазме близко к 1, В слюне препарат выявляется в концентрациях, коррелирующих с содержанием парацетамола в плазме, Максимальный уровень в плазме крови достигается через 30-60 мин, Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма, Высока способность парацетамола проникать в мозговую ткань, где он равномерно распределяется, Исключение составляет гипофиз, в котором содержание препарата в 2-3 раза выше, чем в других структурах мозга, В то же время парацетамол быстрее выводится из мозговой ткани, чем салицилаты, С этим связан менее продолжительный жаропонижающий эффект препарата по сравнению с аспирином, В молоке матери содержание парацетамола не превышает 1%, После назначения парацетамола в дозе 10-15 мг/кг лечебный эффект, наступающий обычно через 30 мин, длится в течение 2-4 ч,
Связывание с белками плазмы крови составляет 80-15% от принятой дозы, Величины объема распределения у детей и взрослых существенно не отличаются, Препарат преодолевает плацентарный барьер,
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации в печени — до 90-95% от принятой дозы, Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени, Около 80% образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом, При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызвать некроз гепатоцитов, Имеются качественные изменения метаболизма парацетамола в зависимости от возраста ребенка, У новорожденных и детей до 10-12 лет преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов), у старших детей (после 12 лет) и взрослых — с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов), Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденных выводятся почками медленнее (2,65-4,35 ч), чем у взрослых (1,9-2,2 ч), Повторное и неконтролируемое введение препарата новорожденному может привести к кумуляции его в организме, Задержка выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при нарушении почечной функции и у больных с хроническими заболеваниями печени,
Полупериод выведения из организма составляет 1,5-2 ч, Он может увеличиваться у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени и пожилых пациентов, Через 24 часа 85-90% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов, а 3% в неизмененном виде, Вероятность гепатоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых, Другие фармакокинетические эффекты у взрослых и детей не отличаются,
Кофеин
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из кишечника (в т,ч, из толстой кишки), Максимум достигается через 5-90 мин после приема натощак, Распределяется по органам и тканям, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко,
Основная часть кофеина деметилируется и окисляется, Около 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде,
Терпингидрат
Быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, Препарат циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, которым он придает специфический запах, Часть препарата подвергается в организме окислению и выводится с мочой в виде фенолов вместе с глюкуроновой кислотой,
Частично экскретируется бронхиальными железами, стимулирует их секрецию и несколько увеличивает продукцию жидкой составляющей мокроты, тем самым, облегчая ее выделение, При приеме внутрь всасывается в кровь, выделяется железами бронхиального дерева, одновременно повышая их секрецию, Позитивно действует в малых дозах (до 0,5 г), большие дозы (до 3,0 г в сутки) уменьшают отделение жидкой мокроты,
Фенилэфрина гидрохлорид
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ, Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень, Биодоступность фенилэфрина низкая, После местного применения подвергается системной абсорбции,
Аскорбиновая кислота
Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и легко распределяется в тканях организма, Биоусвояемость составляет около 70%, Плазменная концентрация аскорбиновой кислоты повышается при поступлении вещества в желудочно-кишечный тракт до определенной величины, Это происходит при ежедневном приеме препарата в дозе 90 — 150 мг ежедневно, Запасы аскорбиновой кислоты в организме у здорового человека составляют 1,5 г, Биотрансформация аскорбиновой кислоты происходит в печени, Она обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, частично метаболизируются до аскорбат-2-сульфата, являющегося нейтральным и щавелевой кислоты, которые выделяются с мочой, Аскорбиновая кислота в дозе, превышающей потребность организма, быстро элиминируется с мочой, Патология желудочно-кишечного тракта препятствует усвоению аскорбиновой кислоты,
Фармакодинамика
Парацетамол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, С этим связано его центральное болеутоляющее и жаропонижающее действие посредством уменьшения порогового уровня этих процессов, воздействием на центры терморегуляции и боли в гипоталамусе путем блокады фермента простагландинсинтетазы, что препятствует синтезу простагландинов, Это устраняет их воздействие на центры терморегуляции, приводящее к снижению температуры тела, Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения сопротивляемости периферического кровотока, Кроме того, болеутоляющий эффект парацетамола связан с периферическим блокированием импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли, Вследствие острого воспаления происходит нарушение микроциркуляции, прежде всего капиллярного кровообращения, Это приводит к изменению чувствительности болевых рецепторов, располагающихся по ходу кровеносных сосудов,
Жаропонижающий эффект парацетамола, как и других нестероидных противовоспалительных средств, заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела,
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет почти полное отсутсвие противовоспалительного действия,
Кофеин — психостимулятор и аналептик, Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга, ослабляет действие средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает сонливость и чувство усталости, Кофеин повышает артериальное давление при артериальной гипотензии, увеличивает частоту сердечных сокращений, В небольшой степени повышает диурез,
Терпингидрат оказывает отхаркивающее действие, повышает секреторную функцию эпителиальных желез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и понижает вязкость выделяемого секрета,
Фенилэфрина гидрохлорид, Адреномиметик, Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы, При системном применении вызывает сужение артериол, повышает артериальное давление (АД), Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию, В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС,
Аскорбиновая кислота (Витамин С) принимает участие во многих видах окислительно-восстановительных реакций в организме, Важнейшими представителями являются L-аскорбиновая кислота и ее окисленная форма — дегидроаскорбиновая кислота, Основное свойство указанных соединений – антиоксидантное, Аскорбиновоя кислота тормозит процессы перекисного окисления липидов, белков и других компонентов клетки, чем защищает ее от повреждения, Витамин С повышает концентрацию интерферона в крови, С этим связан мембраностабилизирующий эффект витамина С и его иммуномодулирующее действие, Витамин С способен накапливаться в лейкоцитах, повышая их фагоцитарную активность, что повышает противомикробную и противовирусную защиту, Аскорбиновая кислота активирует биосинтез гормонов в коре надпочечников и тем самым стимулирует адаптивные процессы организма при стрессах,
При дефиците витамина С повышается риск развития простудных заболеваний, нарастает уровень холестерина в крови, развивается кровоточивость десен, повышенная утомляемость и пр,
Отзывы
Отзывов пока нет.