Авиксон Порошок для приготовления раствора для инъекций / 1г № 1

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие, Цефалоспорины третьего поколения, Цефтриаксон

Код АТХ J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность – 100 %, Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения – 2-3 ч, после в/в введения – в конце инфузии, Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г — 76 мкг/мл, Сmax при в/в в дозе 1 г – 151 мкг/мл, У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита, Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек, Связь с белками плазмы – 83-96 %, Объем распределения – 0,12-0,14 л/кг (5,78-13,5 л), у детей – 0,3 л/кг, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/ч, почечный – 0,32-0,73 л/ч,

Период полувыведения (Т ½) после в/м введения – 5,8-8,7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом – 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5-15 мл/мин – 15,7 ч, 16-30 мл/мин – 11,4 ч, 31-60 мл/мин – 12,4 ч,

Выводится в неизмененном виде – 33-67 % почками; 40-50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация, У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата, Гемодиализ не эффективен,

Фармакодинамика

Цефтриаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения, Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий, Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов,

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т,ч, штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp, (в т,ч, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т,ч, штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp, (в т,ч, Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp, (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp,

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp,, Providencia rettgeri, Salmonella spp,, (включая Salmonella typhi), Shigella spp,; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus,

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т,ч, к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т,ч, Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону,