Эгилок 100 мг №60

Описание
Таблетки 25мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха,
Таблетки 50мг: белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха,
Таблетки 100мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха,

Фармотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты, Бета-адреноблокаторы селективные,
Код АТС C07A B02

Фармологические свойства
Фармокинетика
Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трта,
В терапевтическом диапазоне доз для препарата хартерна линейная фармокинетика, Мсимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема, Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными, После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень, Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме, Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%, Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%, Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг), Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450, Метаболиты не имеют клинического значения, Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов), Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин, Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% — в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%), Существенных изменений фармокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено, Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола, Одно в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов, При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное нопление метаболитов, Одно тое скопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады, Нарушение функции печени незначительно влияет на фармокинетику метопролола, Одно при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться, После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами,
Фармодинамика
Метопролол — кардиоселективный бета1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей тивностью, Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие,
Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда),
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением тивности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их тивности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний, Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе,
Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления, При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции, Артериальное давление снижается через 15 минут, мсимально — через 2 часа; действие сохраняется в течение 6 часов, Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема,
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а тже снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, Уменьшает частоту, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки,
При инфаркте миокарда препарат способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда, При длительном применении препарат снижает заболеваемость и риск летальных исходов при сердечно-сосудистых заболеваниях (включая риск внезапной смерти) и риск повторного инфаркта (включая пациентов с сахарным диабетом,)
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных фторов (тахикардия, повышенная тивность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, артериальная гипертензия), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям,
При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе метопролол снижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол,
В терапевтических дозах Эгилок оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы, Эгилок в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии,
Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови, В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фрции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов, При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки,