Ко-ирбесан 150 мг/12,5 мг №14

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-розового до розового цвета, овальной формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировок 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг),
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин, Ангиотензин II антагонисты в комбинации с диуретиками, Ирбесартан в комбинации с диуретиками, Код АТХ C09DA04
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Комбинированный антигипертензивный препарат, После приема внутрь ирбесартан и гидрохлортиазид хорошо всасываются, Абсолютная биодоступность ирбесартана составляет приблизительно 60 — 80 %, Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5 — 2 ч, достигая до 80 — 85 %, Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана, Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови, Период полувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 — 15 ч, Равновесная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается в течение 3 дней с начала применения препарата при приеме 1 раз в сутки, Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг, Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг, При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%), Общий клиренс ирбесартана из организма и почечный клиренс составляют 157 - 176 и 3 - 3,5 мл/мин соответственно, Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления, Основным метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %), Ирбесартан окисляется главным образом с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время как изофермент CYP 3A4 играет незначительную роль, Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой, Около 20 % выводятся с мочой, а остальная часть - с калом, Менее 2 % принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана, Гидрохлортиазид при пероральном применении довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Биодоступность составляет приблизительно 60 - 80 %, В течение 24 ч в неизмененном виде выводится, по меньшей мере, 61% оральной дозы, Гидрохлортиазид не метаболизируется, а быстро выделяется почками, Проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигает максимума примерно к 4-му часу и длится от 5,6 до 14,8 часов, Период полувыведения составляет от 6 -10 часов, Фармакодинамика КО-ИРБЕСАН®является комбинацией ирбесартана- селективного антагониста рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) и гидрохлортиазида - диуретика класса тиазидов, При совместном применении ирбесартана и гидрохлортиазида увеличивается антигипертензивный эффект, Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II, Специфическое антагонистическое действие ирбесартана в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови, При использовании препарата в рекомендованной дозе концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не изменяется, Не ингибирует АПФ (кининаза II - фермент, отвечающий за образование ангиотензина II), вызывает метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов, Для проявления эффекта не требуется метаболической активации, КО- ИРБЕСАН® снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС), Снижение АД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато при назначении в дозах более 300 мг, Назначение 1 таблетки 1 раз в сутки вызывает снижение АД в течение 24 ч после приема препарата (в положении лежа или сидя), Максимальное снижение уровня АД достигается через 3 - 6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере в течение 24 ч, Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 50 - 70% по сравнению с максимальным уровнем снижения диастолического и систолического АД, Прием препарата КО- ИРБЕСАН®в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки оказывает эффект, аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на 2 приема, При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 недель достигает максимума, Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении, После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню, Гидрохлортиазид оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно усиливая выделение ионов натрия и хлора в приблизительно одинаковых количествах, Опосредованно, в результате диуретической активности гидрохлортиазида, уменьшается объем плазмы крови, в результате чего возрастает активность ренина в плазме, увеличивается секреция альдостерона, возрастает потеря калия в моче и уменьшается содержание калия в сыворотке крови, Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком тиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков, Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию натрия и хлори дов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия, Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцы нефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды, Увеличиваются экскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионы кальция, Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, с последующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания в сыворотке крови, Посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком, В тоже время диуретики группы тиазидов оказывают гипотензивный эффект посредством снижения периферического сопротивления, При совместном применении гидрохлортиазид не только усиливает, но и удлиняет антигипертензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензин II, Кроме того, совместное применение блокаторов рецепторов ангиотензин II и тиазидных мочегонных препаратов приводит к заметному снижению АД у пациентов как с высокой, так и с низкой активностью ренина, и "ответ" на данную комбинированную терапию составляет около 80 % и выше, Способы применения: Взрослые Пациенты, у которых не удается добиться адекватного контроля артериального давления при монотерапии ирбесартаном или гидрохлортиазидом, могут быть переведены на прием препарата КО-ИРБЕСАН® Пациентам с артериальным давлением (АД) более 160/100 мм рт ст при сочетании с сахарным диабетом или/и хронической почечной недостаточностью комбинированная терапия может быть назначена на старте лечения с назначения 1 таблетки КО-ИРБЕСАН® в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки, которую впоследствии, при необходимости, повышать до 300 мг/12,5мг 1 раз в сутки, Начальная и поддерживающая доза - 1 таблетка КО-ИРБЕСАН® в дозировке 150 мг/12,5 мг в сутки вне зависимости от приема пищи, Эффективная доза гидрохлортиазида обычно составляет 12,5 мг/сут, КО-ИРБЕСАН® в дозировке 150 мг/12,5 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает оптимальный 24 - часовой контроль АД, При недостаточной эффективности дозы 150 мг/12,5 мг препарата КО-ИРБЕСАН® 1 раз в сутки назначают 300 мг/12,5мг препарата, Применение препарата в дозах более чем 300 мг ирбесартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут не рекомендуется, Побочные действия: Часто (? 1/100, < 1/10) - головокружение - тошнота, рвота - затрудненное мочеиспускание - усталость - повышение уровня азота мочевины в крови, креатинина и креатинкиназы Нечасто (? 1/1000, < 1/100) - ортостатическое головокружение - обморок, артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки - внезапное покраснение лица - диарея - нарушения