Лекарственная форма:
Таблетки 500 мг
Описание:
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетики, Пиразолоны, Метамизол натрия, Код АТХ N02ВВ02
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика После приема внутрь абсорбируется быстро, В системный кровоток неизмененный анальгин не поступает, т,к, в стенке кишечника он полностью подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током крови поступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA), В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%), Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл и достигается через 20-40 мин после приема, максимальная концентрация достигается через 2 ч после приема, Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл, При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется, Кумуляции препарата не отмечается, Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,9?15,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно, Период их полуэлиминации (T?) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно, Выводится в виде метаболитов с мочой, У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается, Фармакодинамика Анальгин оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие, Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов, В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2?, их эндоперекисей, брадикинина, В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы), Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса, Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса,
Способы применения:
Внутрь, после еды: Взрослые и дети старше 15 лет: Назначают по 500 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день, максимальная разовая доза – 1000 мг (2 таблетки), суточная доза не более – 3000 мг (6 таблеток), Продолжительность приема без консультации врача не более 3 дней в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства, Детям и подросткам применять только по назначению врача,
Побочные действия:
агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм, анафилактический шок тошнота, рвота, анарексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия снижение артериального давления
Лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов, Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата), Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами, Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и, тем самым, увеличивает их эффект, Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови, Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта, Анальгин понижает концентрацию циклоспорина в плазме крови, При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность, При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации, Кофеин усиливает действие препарата,
Особые указания:
Длительное применение анальгина При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови, Острая боль в животе Не рекомендуется применение анальгина при купирования острой боли в животе до выяснения ее причины, Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт ст, заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью, Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата, Агранулоцитоз В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т,к, данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза, Использование в педиатрии Не рекомендуется применение анальгина у детей до 15 лет, Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения препарата, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении,
Передозировка:
Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги, Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике, Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина, Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, Специфического антидота не существует,
Форма выпуска и упаковка:
По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке, Контурные безъячейковые упаковки вместе с соответствующем количеством инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую упаковку,
Условия хранения:
5 лет Не использовать после истечения срока годности,
Срок хранения:
Без рецепта
Отзывы
Отзывов пока нет.