Описание
Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне «G53»
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы, Гормональные контрацептивы для системного использования, Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания),
Код АТХ G03AA
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Этинилэстрадиол (30 мкг)
Всасывание
Этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается после приема внутрь, После приема внутрь максимальная концентрация в плазме (67 пг/мл) достигается через 1,5-4 часа, При первом прохождении через печень значительная часть этинилэстрадиола метаболизируется, Абсолютная биодоступность составляет примерно 44 %,
Распределение
Этинилэстралдиол в большом количестве, но неспецифично связывается с альбумином (около 98%), Он повышает уровень в плазме глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), Кажущийся объем распределения составляет 2,8 – 8,6 л/кг,
Метаболизм
Этинилэстрадиол конъюгируется в слизистой кишечника и в печени, Основной метаболический путь этинилэстрадиола представлен ароматическим гидроксилированием, но его метаболизм также приводит к образованию большого числа гидроксилированных и метилированных метаболитов в свободной, глюкуронированной и сульфатированной форме, Клиренс составляет примерно 2,3-7 мл/мин/кг,
Выведение
Содержание этинилэстрадиола в плазме крови снижается в два этапа с периодом полувыведения в 1 и 10-20 часов, Этинилэстрадиол ни в каком количестве не выводится в неизмененной форме, Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и печенью в соотношении 4:6, Период полувыведения метаболитов составляет около 1 дня,
Равновесная концентрация
Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины лечебного цикла, и концентрация этинилэстрадиола в сыворотке увеличивается в 2 раза,
Диеногест
Всасывание
Диеногест быстро и полностью всасывается после приема внутрь, Максимальная концентрация в плазме (51 пг/мл) достигается через 2,5 часа, Абсолютная биодоступность при одновременном приеме с этинилэстрадиолом составляет 96 %,
Распределение
Диеногест связывается с сывороточным альбумином и не связывается с ГСПГ или глобулином, связывающим кортикостероидные гормоны, Фракция свободного диеногеста в плазме составляет 10 %, в то время как 90 % неспецифически связано с альбумином, Кажущийся объем распределения диеногеста составляет 37-45 л,
Метаболизм
Диеногест в основном метаболизируется гидроксилированием, альтернативным путем является глюкуронизация, Его метаболиты не активны и быстро элиминируются из плазмы, поэтому в значимых количествах обнаружить метаболиты в плазме крови не удается, это не касается неизмененного диеногеста, Общий клиренс после однократного приема (Cl/F) составляет 3,6 л/ч,
Выведение
Период полувыведения диеногеста составляет около 9 часов, Фракция неизмененного диеногеста, выводимая почками, незначительна, После приема внутрь 0,1 мг/кг выведение с калом и мочой имеет соотношение около 3,2, При приеме внутрь 86 % выводится в течение 6 дней, из них 42 % выводится в течение первых 24 часов преимущественно с мочой,
Равновесная концентрация
Концентрация ГСПГ в плазме не влияет на фармакокинетику диеногеста, Концентрация диеногеста в плазме увеличивается в 1,5 раза, а равновесная концентрация достигается в течение 4 дней,
Фармакодинамика
Силует® является комбинированным оральным контрацептивом (КОК) с антиандрогенным эффектом, содержит этинилэстрадил в качестве эстрогена и диеногест в качестве прогестерона, Контрацептивный эффект препарата Силует® обусловлен различными факторами, наиболее важным среди них является ингибирование овуляции и изменения в эндометрии,
Антиандрогенный эффект комбинации этинилэстрадиола и диеногеста основывается в основном на снижении уровня андрогенов в плазме крови, В одном мультицентровом исследовании было показано, что прием комбинации этинилэстрадиола и диеногеста приводил к нивелированию симптомов акне легкой и средней тяжести и имел положительный результат у пациенток с себореей,
Диеногест является производным норэтистерона, который имеет в 10-30 раз более низкое сродство к прогестероновым рецепторам in vitro в сравнении с другими синтетическими прогестеронами, Диеногест не имеет существенных андрогенных, минералокортикоидных или глюкокортикоидных эффектов in vivo,
При изолированном применении диеногест ингибирует овуляцию в дозе 1 мг/день,
При применении высоко-дозовых КОК (содержание этинилэстрадиола — 50 мкг) риск развития рака эндометрия и рака яичников снижается, Наличие этого эффекта у низко-дозовых КОК нуждается в дополнительном подтверждении,
Отзывы
Отзывов пока нет.