Описание
Гранулированный порошок от белого до беловатого цвета, при разведении с водой образует гомогенную суспензию белого цвета со вкусом мяты,
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования, Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз,
Клавулановая кислота и амоксициллин,
Код АТХ J01CR02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны, Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга,
Всасывание: после приема внутрь оба компонента препарата быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды, После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %,
Распределение: максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч и составляет для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты – 2 мкг/мл, Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет, Проникают через гематоэнцефалический барьер при воспаленных мозговых оболочках, Максимальная концентрация в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови,
Активные вещества в низких концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер, Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%,
Выведение: амоксициллин выводится в основном почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации, Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов, Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие, Период полувыведения амоксициллина составляет 1-1,3 ч, клавулановой кислоты – 1,2 ч,
При почечной недостаточности выведение препарата замедлено, поэтому необходима коррекция режима дозирования (снижение дозы и увеличение интервалов между приемами препарата),
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор бета-лактамаз клавулановую кислоту, Амоксициллин активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, ингибируя биосинтез пептидогликанов клеточной стенки бактерии, приводит к лизису и смерти клетки, Однако амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент, Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых бета-лактамаз, продуцируемых Staphylococcus spp,, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp,, т,е, микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, Клавулановая кислота неактивна в отношении бета-лактамаз 1 типа, продуцируемых Enterobacter spp,, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp,, Acinetobacter spp, Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта,
Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Клавама (в т,ч, в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к амоксициллину), Клавулановая кислота, обладая более высоким сродством к бета-лактамазе, чем амоксициллин, образует стабильный деактивированный комплекс с ферментом, препятствуя ферментативной деградации амоксициллина под действием бета-лактамаз,
Таким образом, Клавам действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т,ч, на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции бета-лактамаз),
Клавам оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides
Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp,, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp,
Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Микроорганизмы с природной резистентностью:
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae,
К препарату устойчива Mycobacterium chelonae,
*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности,
1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам
Отзывы
Отзывов пока нет.