Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи, Противогрибковые препараты для системного применения, Тербинафин,
КОД АТХ D01BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта первого прохождения составляет примерно 50%, После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл, Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина,
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие,
В результате биотрансформации тербинафин преобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью и выводятся преимущественно с мочой,
T½ составляет от 11 до 17 ч, Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется,
Фармакодинамика
Тербинафин представляет собой аллиламин и имеет широкий спектр противогрибкового действия, Механизм действия связан со специфическим угнетением раннего этапа биосинтеза стеринов в клеточной мембране грибов, Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клеток гриба, Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования скваленэпоксидазы в клеточных мембранах грибов, Этот фермент не относится к системе цитохром Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов,
Тербинафин оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы, некоторые диморфные грибы, В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в том числе Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), Действие на дрожжевые грибы рода Candida (в основном Candida albicans) может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба,
Отзывы
Отзывов пока нет.