Эдарби 80 мг №28

Описание
Таблетки 40 мг
Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «40» на другой стороне, Диаметр таблетки около 7,6 мм, толщина – около 4,2 мм,
Таблетки 80 мг
Таблетки плоской формы от белого до почти белого цвета с выдавленной надписью «ASL» на одной стороне и выдавленной цифрой «80» на другой стороне, Диаметр таблетки около 9,6 мм, толщина – около 5,3 мм,

Фармотерапевтическая группа
Препараты, влиющие на ренин-ангиотензиновую систему, Антагонисты ангиотензина II, Азилсартан медоксомил,
Код АТХ C09CA09

Фармологические свойства
Фармокинетика
После перорального приема азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до тивного азилсартана в желудочно-кишечном трте и/или во время всасывания, Исследования in vitro показали, что карбоксиметиленбутенолидаза участвует в гидролизе в кишечнике и печени, Кроме того, эстеразы плазмы участвуют в гидролизе азилсартан медоксомила в азилсартан,
Всасывание
Предполагаемая абсолютная биодоступность азилсартан медоксомила на основе концентраций азилсартана в плазме составляет около 60%, После перорального приема азилсартан медоксомила пиковые концентрации (Cmax) азилсартана в плазме достигаются в течение 1,5-3 часов, Пища не влияет на биодоступность азилсартана,
Распределение
Объем распределения азилсартана составляет около 16 литров, Азилсартан почти полностью связывается с белками плазмы (>99%), в основном с сывороточным альбумином, При концентрациях азилсартана в плазме, значительно превышающих диапазон, достигаемый при рекомендованных дозах, наблюдается устойчивое связывание с белками,
Метаболизм
Азилсартан метаболизируется до двух основных метаболитов, Главный метаболит в плазме образуется путем O-дезалкилирования и называется метаболитом М-II, другой метаболит M-I образуется в меньшей концентрации путем декарбоксилирования, Системное действие обоих метаболитов в организме человека составляет примерно 50% и менее 1% соответственно, M-I и M-II не участвуют в фармологической тивности Эдарби®, Основным ферментом, отвечающим за метаболизм азилсартана, является CYP2C9,
Выведение
После приема внутрь дозы 14C-меченого азилсартан медоксомила, около 55% радиотивности проявляется в кале и около 42% − в моче, 15% этой дозы экскретируется с мочой в виде азилсартана, Период полувыведения азилсартана составляет приблизительно 11 часов, почечный клиренс составляет примерно 2,3 мл/мин, Постоянная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и при повторных приемах один раз в сутки кумуляции в плазме не происходит,
Линейность/нелинейность доз
Пропорциональность дозы в экспозиции установлена для азилсартана в дозе азилсартан медоксомила от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема,
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (65 лет и старше)
Фармокинетика азилсартана у молодых (возраст 18-45 лет) и пожилых (возраст 65-85 лет) пациентов существенно не различается,
Нарушение функции почек
Кого-либо увеличения (+5%) экспозиции у пациентов с терминальной стадией болезни почек, нуждающихся в гемодиализе, не наблюдалось, Тем не менее, нет клинического опыта приема у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек, Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока,
Нарушение функции печени
Назначение Эдарби® на срок до 5 дней у пациентов с нарушениями функции печени легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или умеренной (класс B по шкале Чайлд-Пью) степени приводило к незначительному увеличению воздействия азилсартана (AUC увеличилась в 1,3 – 1,6 раза), Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени не изучался,
Пол
Фармокинетика азилсартана у мужчин и женщин существенно не различается,
Фармодинамика
Азилсартан медоксомил является пероральным тивным пролекарством, которое быстро превращается в тивный азилсартан, являющийся селективным антагонистом ангиотензина II, путем блокирования его связывания с рецепторами ангиотензина типа 1 (АТ1) в различных тканях, Ангиотензин II является основным прессорным веществом ренин-ангиотензиновой системы с эффектами, включающими вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, стимуляцию сердечной деятельности и почечной реабсорбции натрия,
Блокада АТ1 рецепторов приводит к угнетению негативного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но последующее повышение тивности циркулирующих уровней ренина плазмы и ангиотензина II не ослабляет клинический антигипертензивный эффект азилсартана,
При применении Эдарби® в лечении артериальной гипертензии типичная динамика артериального давления (АД) това:
среднесуточное систолическое артериальное давление снижается на 13,4 – 13,5 мм рт, ст, при приеме 40 мг, на 14,5 – 14,6 мм рт, ст, при приеме 80 мг;
офисное систолическое артериальное давление снижается на 14,5 – 16,4 мм рт, ст, при приеме 40 мг, на 16,7 – 17,6 мм рт, ст, при приеме 80 мг,
Гипотензивный эффект Эдарби® поддерживается на протяжении 24-х часов после приема,
Рикошетной гипертензии после отмены терапии Эдарби® не наблюдается,
Одновременное назначение Эдарби® 40 и 80 мг с блокаторами кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными мочегонными (хлорталидон) приводило к дополнительному снижению АД по сравнению с другими антигипертензивными средствами в качестве монотерапии, Дозозависимые побочные эффекты, включая головокружение, артериальную гипотензию и повышение уровня сывороточного креатинина, чаще наблюдались при одновременном назначении мочегонных средств по сравнению с приемом Эдарби® в качестве монотерапии, а гипокалиемия наблюдалась реже по сравнению с монотерапией диуретиком,
Влияние на сердечную реполяризацию
При приеме Эдарби® в дозе до 320 мг в сутки ких-либо признов удлинения интервалов QT/QTc не было,