ЦЕЛКОКС 100МГ №20

Описание
Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (целкокс 100 мг),
Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (целкокс 200 мг),

Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты, Нестероидные противовоспалительные препараты, Коксибы, Целекоксиб,
Код АТХ M01AH01

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (Cmax )достигается примерно через 3 ч, Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание, Связывание с белками плазмы составляет около 97%, Равновесная концентрация достигается к 5-му дню, Равномерно распределяется в тканях, Целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер, Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования, Фармакологической активностью обладает неизмененный Целекоксиб, Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), После приема период полувыведения (T1/2) составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин, Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1%-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде,
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax для Целекоксиб в 1,5 и 2 раза, При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела, Концентрация Целекоксиба в плазме крови у больных с незначительными нарушениями функции печени не отличаются, У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации Целекоксиб в плазме крови примерно в 2 раза выше,
Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс Целекоксиба,

Фармакодинамика
Целкокс — специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2),
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс, Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, которая вызывает воспаление, отек и боль, Противовоспалительное действие Целкокс осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2, В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах, Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов, Целкокс не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические,