Суппозитории ректальные белого цвета, гладкие, глянцевые,
армакологическое действие
Эффералган суппозитории содержат парацетамол, который блокирует циклооксигеназу (ЦОГ)-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции, В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта,
Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ,
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при пероральном приеме, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч после введения, Распределение парацетамола в тканях происходит быстро, Достигаются сравнимые концентрации препарата в крови, слюне и плазме, Связывание с белками плазмы низкое, 10-25%, Проникает через ГЭБ,
Метаболизм и выведение
Метаболизм происходит в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз, В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1,
Т1/2 — 1-4 ч, Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, В неизмененном виде выводится менее 5%,
Режим дозирования
Препарат применяют ректально, Освободив суппозиторий из упаковки, ввести в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника),
Средняя разовая доза Эффералгана зависит от массы тела ребенка и составляет 15 мг/кг 4 раза/сут (каждые 4-6 ч), Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг,
Детям с массой тела от 6 до 8 кг (возраст от 3 до 5 месяцев) вводят по 1 суппозиторию (80 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч,
Детям с массой тела от 10 до 14 кг (возраст от 6 месяцев до 3 лет) вводят по 1 суппозиторию (150 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч,
Детям с массой тела от 20 до 30 кг (возраст от 5 до 10 лет) вводят по 1 суппозиторию (300 мг) 4 раза/сут каждые 4-6 ч,
Следует соблюдать регулярные промежутки между применением суппозиториев — от 4 до 6 ч,
Не следует применять более 4 суппозиториев в сутки,
Продолжительность лечения
В виду возможного локального токсического действия применение суппозиториев более 4 раз в день не рекомендуется, продолжительность применения должна быть максимально короткой: 3 дня в качестве жаропонижающего и до 5 дней в качестве болеутоляющего средства,
При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу,
У пациентов с хроническими или компенсированными активными заболеваниями печени, особенно сопровождающимися печеночной недостаточностью, у пациентов с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (недостаточным запасом глутатиона в печени), синдромом Жильбера, обезвоживанием или массой тела до 50 кг доза препарата должна быть уменьшена или увеличен интервал между приемами, Суточная доза не должна превышать 2 г,
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, тенезмы,
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, некроз печени, гепатиты, повышение активности печеночных ферментов,
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, нейтропения,
Со стороны свертывающей системы крови: снижение или увеличение протромбинового индекса,
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз),
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, снижение АД (как симптом анафилаксии),
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки прямой кишки, раздражение в области анального прохода,
При появлении побочных реакций следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу,
Особые указания
Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом,
При применении препарата более недели необходим контроль функционального состояния печени и картины периферической крови,
Прием парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, может приводить к серьезным повреждениям печени,
Существует риск развития передозировки у пациентов, страдающих заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания (в связи с низким уровнем запасов глутатиона в гепатоцитах) и у пациентов, получающих индукторы микросомальных ферментов печени,
Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный прием препарата Эффералган® и других препаратов, содержащих парацетамол,
Парацетамол может вызывать серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут быть летальными, При первом проявлении сыпи или других реакций гиперчувствительности использование препарата следует прекратить,
Передозировка
Симптомы: признаками острого отравления парацетамолом являются тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области, потливость, бледность кожных покровов, появляющиеся в первые 24 ч после приема, Прием парацетамола в дозе 140 мг/кг массы тела у детей вызывает разрушение клеток печени, приводящее к полному и необратимому гепатонекрозу, печеночной недостаточности, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, что, в свою очередь, может привести к развитию комы и летальному исходу,
Через 12-48 ч после приема могут наблюдаться увеличение уровня трансаминаз печени (АЛТ, ACT), ЛДГ и билирубина с одновременным снижением уровня протромбина, Клиническая картина повреждения печени обычно выявляется через 1 или 2 дня и достигает максимума через 3-4 дня,
Лечение: при появлении симптомов отравления рекомендуется прекращение приема препарата и немедленная госпитализация, Следует взять образцы крови для начального определения уровня парацетамола в плазме крови, Проводится промывание желудка в случае перорального приема препарата, прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный), введение антидота ацетилцистеина (в/в или перорально) в сроки до 8 ч после приема препарата, Ацетилцистеин может быть эффективен даже спустя 16 ч после передозировки, Также проводят симптоматическое лечение,
Печеночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 ч, В большинстве случаев активность печеночных трансминаз нормализуется в течение 1-2 недель, В очень тяжелых случаях может потребоваться пересадка печени,
При длительном применении в больших дозах возможно гепатотоксическое и нефротоксическое действие,
Лекарственное взаимодействие
Фенитоин снижает эффективность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности, Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать частого применения парацетамола, особенно в высоких дозах, Пациентов следует мониторировать для исключения гепатотоксичности,
Пробенецид почти в 2 раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой, При одновременном применении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола,
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и индукторов микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, карбамазепин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты),
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола,
Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола,
Следует проводить мониторинг международного нормализованного отношения (МНО) во время и после окончания одновременного применения парацетамола, (особенно в высоких дозах и/или в течение продолжительного времени) и кумаринов (например, варфарина), т,к, парацетамол при приеме в дозе 4 г в течение не менее 4 суток может усиливать действие непрямых антикоагулянтов,
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола и флуклоксациллина, что связано с повышением риска развития метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с фактором риска развития дефицита глутатиона (в т,ч, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, нарушением питания и хроническим алкоголизмом), Рекомендован тщательный мониторинг с целью выявления признаков нарушения кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с выской анионной разницей, включая определение 5-оксопролина в моче,
Следует информировать лечащего врача о применении препарата Эффералган® при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня глюкозы в крови,
Условия хранения препарата Эффералган®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C,
Срок годности препарата Эффералган®
Срок годности — 3 года, Не использовать препарат после даты окончания срока годности, указанной на упаковке,
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта,
Отзывы
Отзывов пока нет.