Описание
ЭСЦИТА® 10
Таблетки 10 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне и маркировкой «10» на другой
ЭСЦИТА® 20
Таблетки 20 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной
формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне и маркировкой «20» на другой
Фармотерапевтическая группа
Антидепрессанты, Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные
Код АТХ N06AB10
Фармологические свойства
Фармокинетика
Абсорбция не зависит от приема пищи, После приема внутрь среднее время достижения мсимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 4 ч, Биодоступность эсциталопрама составляет около 80 %,
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %,
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармологически тивными, Кинетика эсциталопрама линейна, Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю,
Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 ч, Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин, У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен, Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой,
Пожилые пациенты ( >65 лет)
Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми пациентами, Системная экспозиция (AUC) примерно на 50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами,
Снижение функции печени
У пациентов со слабым или умеренным нарушением функции печени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, и экспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени,
Снижение функции почек
Для эсциталопрама большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмечены у пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин), Концентрации метаболитов в плазме не исследовались, но они могут быть повышенными,
Фармодинамика
ЭСЦИТА® — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки,
Эсциталопрам пртически не связывается с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы,
α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы,
Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама взаимосвязан с усилением серотонинергической тивности в центральной нервной системе (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ), Эсциталопрам является высоко селективным ингибитором обратного захвата серотонина с минимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина, Эсциталопрам (S-энантиомер) является более (в 100раз) сильнодействующим ингибитором белка-переносчика серотонина, который участвует в обратном захвате сеторонина, чем рацемическая форма циталопрама — R-энантиомер, Эсциталопрам тже не связывается или имеет очень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na+, K+, Cl-, Ca++ каналы,
Отзывы
Отзывов пока нет.