Новинет №21 таб,

Описание:
Двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, формы диска с маркировкой «Р9» на одной стороне, «RG» на другой , диаметром 6,0 + 0,5 мм,
Фармакотерапевтическая группа:
Гормональные контрацептивы для системного применения, Прогестагены и эстрогены, Код АТС G03A A09
Фармакологические свойства:
Дезогестрел Всасывание Дезогестрел из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро и практически полностью и метаболизируется в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела, Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови 2 нг/мл, достигается через 1,5 часа после приема таблетки, Биодоступность препарата 62-81 %, Распределение в организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим сексуальные гормоны, Объем распределения составляет 1,5 л/кг, Метаболизм Кроме 3-кето-дезогестрела (который образуется в печени и в стенке кишечника) имеются другие метаболиты: 3альфа-OH-дезогестрел, 3бета-OH-дезогестрел, 3альфа-OH-5альфа-H-дезогестрел (метаболиты первой фазы), Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью, и частично путем конъюгации (вторая фаза метаболизации), превращаются в полярные метаболиты, в сульфаты и глюкуронаты, Клиренс из плазмы крови около 2 мл в минуту на 1 кг массы тела, Выведение из организма Среднее время полувыведения 3-кето-дезогестрела 30 часов, Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4), Стабильная концентрация устанавливается ко второй половине цикла, В это время уровень кетогестрела увеличивается в 2-3 раза, Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью, Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови 80 пг/мл, которую можно измерять через 1-2 часа (Tmax) после приема таблетки, Биодоступность этинилэстрадиола из-за пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60 %, Распределение в организме Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами, Этинилэстрадиол вызывает повышение уровня глобулина связывающего сексуальные гормоны, Объем распределения составляет 5 л/кг, Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна, Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма), Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию, Клиренс из плазмы крови около 5 мл в минуту на 1 кг массы тела, Выделение из организма Среднее время полувыведения этинилэстрадиола около 24 часов, Около 40 % выводится с мочой и около 60 % с калом, Стабильная концентрация устанавливается к 3-4 дню, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови на 30-40 % выше, чем после однократной дозы препарата, Новинет является комбинированным пероральным противозачаточным препаратом, действие которого проявляется в ингибировании гонадотропинов и подавлении овуляции, а также торможении прохождения сперматозоидов через цервикальную слизь и имплантации оплодо-творенной яйцеклетки, Этинилэстрадиол — это синтетический эстроген, Дезогестрел — это синтетический прогестаген, при пероральном применении обладает сильным подавляющим действием на овуляцию, сильной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, слабой андрогенной и анаболической активностью, не обладает эстрогенным действием,