Описание: таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, Таблетки с дозировкой 7,5 мг — без риски, с дозировкой 15 мг — с риской, Допускается легкая «мраморность»,
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика, Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления, В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках,
Фармакокинетика, Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%, Одновременный прием пищи не изменяет всасывание, При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам, Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней, При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики, Связывание с белками плазмы составляет более 99%, Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4—1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8-2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax), Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме,
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных, Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы), Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4, В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует,
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов, Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах, Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов, Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается, Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л, Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает,
Отзывы
Отзывов пока нет.