Описание
Таблетки желтого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другой стороне, диаметром около 7,0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг),
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные,
Дигидропиридиновые производные,
Код АТС С08СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность – приблизительно 88%, Биологический полупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут, Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л, Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 – 30%,
96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу, Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом, Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела,
При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени, Его метаболиты фармакодинамически не эффективны, Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой, Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом,
Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов, Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается,
Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза, У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки,
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство,
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов, Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения,
Отзывы
Отзывов пока нет.