Поллезин 20 мл капли

Описание:
Бесцветная или почти бесцветная жидкость, без осадка, сладкого вкуса, со слабым запахом уксусной кислоты,
Фармотерапевтическая группа:
Антигистаминные препараты для системного применения, Производные пиперазина, Код АТС R06AE09
Фармологические свойства:
После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного трта, Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается, Мсимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь, Равновесное состояние достигается через 2 дня, Мсимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно, Связывание с белками плазмы крови — 90%, Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют, Объем распределения составляет 0,4 л/кг, Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином, Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP, Левоцетиризин не влияет нативность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг, Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно, Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов, Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг, Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации итивной канальцевой секреции, Выведение через кишечник составляет 12,9%, Проникает в грудное молоко, Фармокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых, Фармокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны, При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии, Нарушение функции почек Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина, Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек, В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми, При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина,тивное вещество препарата Поллеззин — левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов, Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л), Исследования фармокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозытивность левоцетиризина сопоставима цетиризину, Левоцетиризин подавляеттивность эотсин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких, Фармодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшениетивации эозинофилов, К и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реций не зависит от плазменных концентраций, Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; пртически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг, ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT,