Описание:
Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета,
Фармакотерапевтическая группа:
Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе, ингибиторы протонной помпы Код АТС А02BC02
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного ведения, В диапазоне доз 10 мг — 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения, Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %, Объем распределения — приблизительно 0,15 л/кг, Пантопразол, в основном, метаболизируется в печени, Основной путь метаболизма-деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей коньюгацией с сульфатом, другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4, Период полувыведения составляет приблизительно 1 час, и клиренс — приблизительно 0,1 л/ч/кг, Из-за специфического связывания пантопразола к протонным насосам париетальной клетки период полувыведения не соответствует с намного более длительной продолжительностью действия (подавление выделения желудочной кислоты), Почечное выведение представляет главный путь выделения (приблизительно 80 %) для метаболитов пантопразола; остальные (20%) выделяются фекалиями, Главный метаболит, который обнаруживается в плазме крови и в моче — десметилпантопразол, который связывается с сульфатом, Период полувыведения главного метаболита (приблизительно 1,5 часа) немного дольше, чем пантопразола, Пациентам с ослабленной почечной функцией не требуется уменьшения дозы пантопразола (включая пациентов, находящихся на диализе), Хотя главный метаболит имеет умеренно отсроченный период полураспада (2-3 часа), выделение происходит быстро, и таким образом, накапливания не происходит, Хотя для пациентов с циррозом печени (классы A и В) время полувыведения увеличивается до 7- 9 часов и значение AUC (площадь по кривой «концентрация время) увеличивается до 5 — 7, максимальная плазменная концентрация увеличивается немного (в 1,5 раза, по сравнению со здоровыми добровольцами), Небольшое увеличение AUC и Сmax у пожилых пациентов по сравнению с молодыми также клинически не важно, Фармакодинамика Нольпаза®- замещенный бензимидазол, который подавляет выделение соляной кислоты в желудке определенной блокадой париетальных клеток протонными насосами, Пантопразол преобразуется в активную форму в окружающей кислой среде в париетальных клетках, где он ингибирует фермент H+/ K+ АТФазу, то есть на заключительной стадии образования соляной кислоты в желудке, Ингибирование зависит от дозы и затрагивает основное и стимулированное выделение кислоты, У большинства пациентов прекращение симптомов достигается в течение 2-х недель, Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы рецептора H2, терапия пантопразолом уменьшает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает гастрин пропорционально снижению кислотности, Увеличение гастрина обратимо, Поскольку пантопразол связывается с ферментом, отдалённым от клеточного рецептора, вещество может действовать на выделение соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин), Действие не зависит от перорального или внутривенного способа применения препарата,
Отзывы
Отзывов пока нет.