Описание
Таблетки белого или желтоватого цвета с фаской на обеих сторонах, в форме четырехлистника, с кресто-образными насечками на обеих сторонах,
Фармотерапевтическая группа
Противоэпилептические препараты, Производные карбоксамида,
Код АТС N03AF01
Фармологические свойства
Фармокинетика
При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью, Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%, Мсимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема (для ретардных форм до 24 часов), После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл, Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель, Одно это носит индивидуальный хартер и зависит от тивности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии,
Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы, Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%), Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме, Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг,
Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов, Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной тивностью, В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4, Образуются тже фармологически нетивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил ридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина),
Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания, Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л, Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме,
Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита — около 6 часов после однократной дозы препарата, В связи со способностью карбамазепина индуцировать тивность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его снижается и составляет в среднем 16-24 часа, У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзим-индуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет, в среднем, 9-10 часов,
После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде эпоксид-метаболитов) выводится с мочой и 28% с фекалиями,
В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармологически тивного 10,11-эпоксид метаболита,
Фармодинамика
Противосудорожную тивность Финлепсина ретард связывают с блоком натриевых каналов, В результате подавляется межнейронная передача, Это приводит к снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и угнетению распространения патологической высокочастотной импульсации,
Финлепсин ретард подавляет тже захват и высвобождение дофамина, норадреналина в синапсах мозга,
Наряду с противоэпилептическим эффектом Финлепсин ретард проявляет и антиманиальные свойства, Это проявляется в том, что после приема карбамазепина у больных улучшается настроение, они становятся более общительными и деятельными,
Отзывы
Отзывов пока нет.