Описание
Таблетки белого цвета в форме стилизованного «сердца», покрытые пленочной оболочкой (для дозировки 75 мг)
Таблетки белого цвета овальной формы, покрытые пленочной оболочкой с риской для разлома (для дозировки 150 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты, Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин, Ацетилсалициловая кислота
Код АТХ В01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Биодоступность АСК составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием эстераз салициловой кислоты, Биодоступность салициловой кислоты составляет 80-100%,
После приема внутрь происходит всасывание неионизированной АСК в желудке и кишечнике, Всасывание уменьшается при приеме пищи и у пациентов, страдающих приступами мигрени, Скорость всасывания увеличивается у пациентов, страдающих ахлоргидрией или у пациентов, принимающих полисорбаты или антациды, Пиковая сывороточная концентрации АСК достигается в течение получаса, а для салициловой кислоты в течение 1-2 часов,
Распределение
80% — 90 % АСК связывается с белками плазмы, Объем распределения у взрослых достигает 170 мл / кг массы тела, Когда концентрация в плазме крови повышается, происходит насыщенное связывание с белками, что приводит к увеличению объема распределения, Салицилаты широко связываются белками плазмы и быстро распределяются в организме, Также салицилаты обнаруживаются в грудном молоке и могут проникать через плацентарный барьер,
Метаболизм
АСК гидролизуется в активный метаболит салицилата в стенке кишечника, После всасывания, АСК быстро превращается в салициловую кислоту, но в первые 20 минут после приема внутрь АСК является доминантной формой,
Выведение
Салицилат главным образом устраняется посредством печеночного метаболизма, Поэтому концентрация салицилата в плазме увеличивается непропорционально вместе с дозой, При дозе АСК 325 мг период полураспада в плазме для салицилата 2-3 часа, При высоких дозах АСК, период полураспада увеличивается до 15-30 часов, Салицилат также выводится с мочой в неизмененном виде, Выводимое количество зависит от дозы и от рН мочи, Приблизительно 30 % дозы выводится со щелочной мочой и 2 % с кислой мочой,
Выведение через почки включает клубочковую фильтрацию, активную почечную канальцевую секрецию и пассивную канальцевую реабсорбцию,
Фармакодинамика
АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов, Это увеличивает время кровотечения,
Фармакологический эффект АСК заключается в ингибировании продукции простагландинов и тромбоксанов,
Анальгетическое действие является периферическим эффектом, вызванным ингибированием фермента циклооксигеназы,
Противовоспалительный эффект связан с перфузией крови и обусловлен ингибированием синтеза простагландина Е2,
АСК необратимо ацетилирует и ингибирует фермент простагландин G / H- синтазу и поэтому воздействие на тромбоциты является более длительным, чем само присутствие АСК в организме, Эффект АСК на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и на время кровотечения сохраняется в течение многих дней даже после того как лечение прекратилось, Эффект перестает действовать только тогда, когда в плазме обнаруживаются новые тромбоциты,
Кроме того, салицилат (активный метаболит), обладает противовоспалительным действием, эффектом влияния на дыхание, на кислотно-щелочной баланс и на желудок, Салицилаты стимулируют дыхание главным образом путем прямого воздействия на продолговатый мозг, Они оказывают косвенное воздействие на слизистую оболочку желудка вследствие их ингибирования сосудорасширяющих и цитопротекторных простагландинов и, кроме того вызывают предрасположенность к язвам,
Отзывы
Отзывов пока нет.