Виасил 100 мг №2 Лекфарм

Описание:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне,
Фармакотерапевтическая группа:
Препараты для лечения нарушений эрекции, Силденафил, Код ATХ G04BE03
Фармакологические свойства:
Фармакокинетика Фармакокинетика силденафила имеет дозозависимый характер при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз, Всасывание После приема внутрь силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, Абсолютная биодоступность силденафила в среднем составляет около 41% (25-63%), Максимальная концентрация в плазме крови Cmax при приеме внутрь натощак достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин), При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Cmax уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Tmax) удлиняется на 60 мин, Распределение Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, Связь с белками плазмы крови силденафила и его основного циркулирующего N- деметильного метаболита составляет примерно 96% и не зависит от общей концентрации препарата, Через 90 мин после приема силденафила в сперме обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг), Метаболизм Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму, Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила, Выведение Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения — 3-5 час, После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы), Пожилые пациенты У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет), Почечная недостаточность При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется, При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax (88%), Печеночная недостаточность У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%, Фармакодинамика Активное вещество препарата Виагра® – силденафил является селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, Силденафил усиливает расслабляющий эффект окиси азота (NO), посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле, В результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле, Способы применения: Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта, С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг, Максимальная рекомендуемая доза – 100мг и кратность применения - один раз в сутки, Почечная недостаточность При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг, Печеночная недостаточность У пациентов с недостаточностью функции печени дозу Виагры® можно снизить до 25 мг, Совместное применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза Виагры® должна составлять 25 мг, не чаще 1 раза в течение 48 час, При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза Виагры® составляет 25 мг, Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения Виагры®, Рекомендуется снижение стартовой дозы, Пожилые пациенты Корректировка дозы не требуется, Побочные действия: Очень часто (>1/10) — головная боль — вазодилатация («приливы» крови к лицу) Часто (> 1/100, < 1/10) - головокружение - изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) - хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) - учащенное сердцебиение - ринит (заложенность носа) - диспепсия Не часто -кожная сыпь -боль в груди, миалгия, общая слабость, сонливость -гипостезия Редко -снижение или потеря слуха -инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий -гипертензия, гипотензия -носовое кровотечение -снижение или потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии - судороги - серьезные кардиоваскулярные события, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные геморрагические и транзиторные ишемические атаки, ассоциированные с приемом силденафила, Лекарственные взаимодействия: Виагра® является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50>150 мкмоль), При приеме Виагры® в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что Виагратм может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов, Виагра® усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям, В связи с этим, применение Виагры® в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано, Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено, Виагра® (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира, являющегося субстратами CYP3А4, при их постоянном уровне в крови, Ритонавир – не рекомендуется одновременное применение с силденафилом, Виагра® (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг), Виагра® (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя, При одновременном применении Виагры® с амлодипином у больных с артериальной гипертонией не отмечено значимых клинических взаимодействий, Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт, ст, (систолического) и 7 мм рт, ст, (диастолического), При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг) и Виагры® (25 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты как систолическое, так и диастолическое АД в положении лежа дополнительно снижается в среднем на 7 мм рт,ст, Применение более высоких доз Виагры® совместно с доксазозином (4 мг) изредка приводило к развитию ортостатической гипотонии спустя 1-4 часа после приема препаратов, У отдельных пациентов, получающих альфа – адреноблокаторы, одновременное применение Виагры® может привести к симптоматической гипотонии, Виагра® усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота),
Особые указания:
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование, Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна, Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции следует пройти обследование сердечно-сосудистой системы, Сексуальная активность является нежелательной у больных с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами,