Кардилопин 10 мг № 30

Описание:
Круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и числа 251, 252, 253 для таблеток 2,5мг, 5мг и 10мг соответственно на другой стороне таблетки, белого, почти белого или желтовато-белого цвета, без или почти без запаха
Фармакотерапевтическая группа:
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, Дигидропиридиновые производные, Код АТС С08СА01
Фармакологические свойства:
Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов, Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина, Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%, Связывание с белками плазмы составляет 93-98%, Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения — 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день, Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата, Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени, Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина, Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% с калом, Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер, Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки, Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг), У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч, Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов, Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы, Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция), Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления, Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать: 1, расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки), Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде; 2, расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда, Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия), У больных с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток, В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно, У больных со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии, Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови, Препарат можно применять больным бронхиальной астмой,
Способы применения:
При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки, С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки, Дозу амлодипина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, При нарушении функции печени доза амлодипина должна быть снижена до 2,5мг в сутки, так как период полувыведения препарата у таких больных увеличивается,
Побочные действия:
Часто (>1%) — побочные эффекты, зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы, сердцебиение — побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль, усталость, тошнота, боль в животе, сонливость Редко — кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, спазм мышц, нарушение сексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, зуд, поллакиурия Очень редко — нарушение функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия, У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания,
Лекарственные взаимодействия:
Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет, Кардилопин с безопасностью применяется с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь, Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс, Совместное введение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина, Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови, Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления,
Особые указания:
Влияние на способность вождения транспортными средствами и управления механизмами Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой,
Передозировка:
Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия, Лечение: специфического антидота нет, Проводят промывание желудка, При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуется проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, А также интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов, Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют,
Форма выпуска и упаковка:
Таблетки по 2,5мг, 5мг и 10мг, По 10 таблеток в 1 блистере, по 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по применению,
Условия хранения:
5 лет Не применять после истечения срока годности,
Срок хранения:
По рецепту