Линдинет 20 мг №21 табл,

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-желтого цвета (для Линдинет 20),

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы, Гормональные контрацептивы для системного использования, Прогестагены и эстрогены (фиксированные сочетания), Гестоден и эстрогены

Код АТХ G03AA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гестоден

Всасывание

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание гестодена, Пиковая концентрация в плазме после однократного приема достигается приблизительно через 1 час и составляет приблизительно 2-4 нг/мл, Биодоступность составляет около 99%,

Распределение

Гестоден связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), Лишь 1–2% общей концентрации вещества в сыворотке крови находится в виде свободного стероида, а 50–75% специфично связаны с ГСПГ, Индуцированное этинилэстрадиолом повышение уровня ГСПГ влияет на количество гестодена, связанного с сывороточным белком, что вызывает увеличение фракции гестодена, связанной с ГСПГ, и уменьшение фракции, связанной с альбумином, Кажущийся объем распределения гестодена составляет 0,7-1,4 л/кг,

Метаболизм

Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов,

Средняя скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 0,8-1,0 мл/мин/кг,

Выведение

Уровень гестодена в сыворотке подвергается двухфазному снижению, Период полувыведения в терминальную фазу составляет 12-20 часов, Гестоден выводится с мочой и желчью только в форме метаболитов в соотношении 6:4, Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки,

Равновесная концентрация

На фармакокинетику гестодена влияет уровень ГСПГ, который повышается приблизительно в три раза при одновременном приеме этинилэстрадиола, После ежедневного приема уровень гестодена в сыворотке крови возрастает приблизительно в три-четыре раза, достигая равновесной концентрации во второй половине курса приема препарата,

Этинилэстрадиол

Всасывание

После перорального приема происходит быстрое и полное всасывание этинилэстрадиола, Пиковая концентрация в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа и составляет приблизительно 30-80 пг/мл, Абсолютная биодоступность в результате пресистемной конъюгации и эффекта «первого прохождения» через печень составляет приблизительно 60%,

Распределение

Этинилэстрадиол сильно, но неспецифично связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98,5%), что приводит к повышению концентрации ГСПГ в сыворотке, Кажущийся объем распределения гестодена составляет 5-18 л/кг,

Метаболизм

Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако, при этом образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидами и сульфатами, Скорость метаболического клиренса составляет приблизительно 5-13 мл/мин/кг,

Выведение

Уровень этинилэстрадиола в сыворотке подвергается двухфазному снижению, период полувыведения в терминальную фазу составляет приблизительно 16-24 часа, Выводится только в форме метаболитов, соотношение между мочой и желчью составляет 2:3, Период полувыведения метаболитов составляет приблизительно 1 сутки,

Равновесная концентрация

Равновесная концентрация достигается через 3-4 дня, в течение этого времени уровень этинилэстрадиола в сыворотке повышается на 20% по сравнению с уровнем после приема однократной дозы,

Фармакодинамика

Действие комбинированных оральных контрацептивов (КОК) обусловлено подавлением выработки гонадотропных гормонов, Хотя основным механизмом действия является подавление овуляции, другие механизмы действия, включая изменения состояния цервикальной слизи (что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку) и эндометрия (что снижает вероятность имплантации), также оказывают контрацептивное действие,

Помимо противозачаточного действия, оказывают ряд других положительных воздействий,

Влияние на менструальный цикл:

• Регулируют менструальный цикл, снижают потери крови и железа во время менструации, снижают частоту развития дисменореи,

Действия, связанные с торможением овуляции:

• Снижают количество случаев развития функциональных овариальных кист и внематочной беременности,

Другие действия

Снижают частоту развития фиброаденом и фиброзных кист молочных желёз, инфекций органов малого таза, рака эндометрия, улучшают состояние кожи при угревой сыпи,