Крестор 10 мг №28

Описание:
Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой ZD4522 10 на одной стороне и насечкой на другой стороне, Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой ZD4522 20 на одной стороне,
Фармакотерапевтическая группа:
Гиполипидемические препараты ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы Код АТС С10А А07
Фармакологические свойства:
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина, Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП, Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема, Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%, Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью, Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л, Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином, Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%), Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450, Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9, Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени, Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты, N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны, Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами, Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), Оставшаяся часть выводится с мочой, Плазменный период полувыведения (Т ? ) составляет примерно 19 часов, Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата, Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21,7%), Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора, Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе, Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта, Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме, Крестор снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I, Крестор эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и с семейной гиперхолестеринемией,
Способы применения:
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой, Может назначаться независимо от приема пищи, При необходимости приёма препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку Крестора 10 мг, До начала и во время терапии Крестором пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету, Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение, Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Крестора 1 раз в сутки, При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов, В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели приема препарата, Повышение дозы препарата Крестор должно быть постепенной, В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, лечение дозировкой 40 мг, может проводиться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (в липидологических, диабетологических или кардиологических клиниках), Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг, Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат, После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Крестора необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы), Пожилые пациенты Не требуется коррекции дозы Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг, У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Крестор, У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг, Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд—Пью отсутствует, Особые популяции, Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров Крестора у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев, Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов, Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг, Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг,
Побочные действия:
Часто (> 1/100, < 1/10) - головная боль, головокружение - тошнота, боли в животе, запор - миалгии - астенический синдром Нечасто(> 1/1000, < 1/100) - зуд, сыпь, крапивница Редко (> 1/10 000, < 1/1 000) - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек - миопатия, рабдомиолиз - повышение уровня «печеночных» трансаминаз - артралгии Очень редко (< 1/10 000) - желтуха, гепатит - полинейропатия - потеря памяти - гематурия У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия, В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек, Лекарственные взаимодействия: Циклоспорин Совместное применение приводит к повышению концентрации Крестора в плазме крови в 11 раз, Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, Антагонисты витамина К Начало терапии Крестором или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени, Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО, В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО Гемфиброзил и другие липидснижающие средства Совместное применение Крестора и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови (Сmax) и AUC розувастатина, Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается